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            2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)二》核心知識(shí)點(diǎn)總結(jié)(14)

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            第二節(jié) 抗酸劑的第二亞類

              抑酸劑——質(zhì)子泵抑制劑

              抑制胃酸分泌和防治消化性潰瘍的最有效藥物。

              奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、埃索美拉唑。

              一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)

              (一)作用特點(diǎn)

              PPI特異性地抑制H+,K+-ATP酶(質(zhì)子泵)的活性,抑制胃酸生成的終末環(huán)節(jié)。抑酸作用強(qiáng)大。

              并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合用于幽門螺桿菌(Hp)感染的根除治療——補(bǔ)充:三聯(lián)療法。

              埃索美拉唑——奧美拉唑的異構(gòu)體,優(yōu)于奧美拉唑。

              蘭索拉唑?qū)儆诘诙鶳PI。

              泮托拉唑?qū)儆诘谌鶳PI。不受食物和其他抗菌藥影響,對(duì)胃壁細(xì)胞的選擇性更專一。

              雷貝拉唑——抑制胃酸分泌作用更快速、更強(qiáng)大。高效、速效、安全?褂拈T螺桿菌活性高。

              (二)典型不良反應(yīng)

              長(zhǎng)期或高劑量使用PPI——可引起髖骨、腕骨、脊椎骨骨折。

              PPI極少發(fā)生耐藥現(xiàn)象,但停藥后引起的胃酸分泌反彈持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),可達(dá)2個(gè)月。

              (三)禁忌證

              嚴(yán)重腎功能不全者、妊娠及哺乳期、嬰幼兒。

              (四)藥物相互作用

              抗血小板藥氯吡格雷可能引發(fā)胃灼熱和胃潰瘍,同時(shí)使用質(zhì)子泵抑制劑以防止或減輕相關(guān)癥狀。

              奧美拉唑、蘭索拉唑會(huì)明顯降低氯吡格雷的療效。

              【結(jié)論】使用氯吡格雷者,如須使用質(zhì)子泵抑制劑,應(yīng)考慮泮托拉唑或雷貝拉唑。

              二、用藥監(jiān)護(hù)

              1.常須制成腸溶制劑,至小腸內(nèi)溶解再吸收,以規(guī)避酸性的破壞作用。

              2.服用時(shí)應(yīng)以整片(粒)吞服,不得咀嚼和壓碎(鋁碳酸鎂是嚼碎),并至少在餐前1h服用。

              3.關(guān)注骨折和低鎂血癥的風(fēng)險(xiǎn)

              4.不宜再服用其他抗酸劑或抑酸劑。不建議大劑量長(zhǎng)期應(yīng)用(卓-艾綜合征例外)。

              5.不需要多次給藥,一日1次或2次(前后對(duì)比:鋁碳酸鎂一日4次)。

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