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            2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》核心知識點總結(jié)(2)

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              小結(jié)——抗癲癇藥的機(jī)制

              1.巴比妥類——X巴比妥、撲米酮

             、 增強(qiáng)A型γ-氨基丁酸(GABAa)受體活性

             、 阻滯Na+依賴性動作電位的快速發(fā)放

              2.X西泮

             、偌覩ABA受體;

             、谧饔糜贜a+通道。

              3.苯妥英鈉:減少鈉離子內(nèi)流

              4.卡馬西平、奧卡西平:

              ① 阻滯鈉通道,抑制突觸后神經(jīng)元動作電位發(fā)放;

             、 阻斷突觸前Na+通道與動作電位發(fā)放,阻斷遞質(zhì)釋放。

              5.加巴噴丁、氨己烯酸GABA氨基轉(zhuǎn)移酶抑制劑:

              加巴噴丁——增加GABA釋放;

              氨己烯酸——減少GABA降解

              6.丙戊酸鈉抑制GABA降解,或促進(jìn)合成——增加腦內(nèi)GABA濃度。

              重要考點!抗癲癇用藥的選擇

              首選

              全面性發(fā)作:強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)丙戊酸鈉、卡馬西平、拉莫三嗪、托吡酯

              部分性發(fā)作同上+奧卡西平

              典型失神性發(fā)作(小發(fā)作)丙戊酸鈉、乙琥胺

              非典型失神、失張力和強(qiáng)直發(fā)作丙戊酸鈉、拉莫三嗪、氯硝西泮

              重要小結(jié)!癲癇類型首選藥物

              1.持續(xù)狀態(tài):地西泮靜注

              2.大發(fā)作:苯妥英鈉

              3.小發(fā)作:乙琥胺

              4.大+小(混合型):丙戊酸鈉

              5.精神運動發(fā)作:卡馬西平

              (二)典型不良反應(yīng)

              1.巴比妥類及苯二氮䓬類——見第一節(jié)。

              2.乙內(nèi)酰脲類(苯妥英鈉)

              ——齒齦增生、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、行為改變、笨拙或步態(tài)不穩(wěn)、思維混亂、小腦前庭癥狀、肌力減弱、嗜睡、發(fā)音不清、手抖、出血及昏迷。

            苯妥英鈉口訣

            苯妥英鈉有三抗,癲癇疼痛心失常。

            抑鈉內(nèi)流穩(wěn)定膜,大發(fā)首選莫驚慌。

            不良反應(yīng)牙齦增,頭暈貧血和過敏。

              3.二苯并氮䓬類(卡馬西平)

              ——視物模糊、復(fù)視、眼球震顫、頭痛。

              4.脂肪酸類(丙戊酸鈉)

              ——肝臟中毒(球結(jié)膜和皮膚黃染)、過敏性皮疹、異常出血或瘀斑、胰腺炎、月經(jīng)不規(guī)律。

            卡馬西平口訣

            精神發(fā)作選西平,還能治療叉神經(jīng)。

            躁狂抑郁和尿崩,可惜傷害了眼睛。

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