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第一單元 精神與中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病用藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)靜與催眠藥
一、藥理作用與臨床評(píng)價(jià)
(一)作用特點(diǎn)
1.巴比妥類(lèi)——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
●小劑量——鎮(zhèn)靜、催眠;
●中劑量——麻醉;
●大劑量——昏迷，甚至死亡。
●脂溶性高，作用快——異戊巴比妥;
●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。
2.苯二氮䓬類(lèi)——激動(dòng)苯二氮䓬受體——抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)。
●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、勞拉西泮
●阿普唑侖
地西泮——吸收最快。
【地西泮】——用于：
1.焦慮:鎮(zhèn)靜催眠
2.抗癲癇——補(bǔ)充：癲癇持續(xù)狀態(tài)——首選。
3.抗驚厥，并緩解炎癥所引起的反射性肌肉痙攣、肌緊張性頭痛;家族性、老年性和特發(fā)性震顫;
4.手術(shù)麻醉前給藥。
地西泮口訣
鎮(zhèn)靜焦慮助睡眠，癲癇持續(xù)是首選;
對(duì)抗驚厥效果好，中樞肌松解痙攣。
【注意事項(xiàng)】
(1)原則上不應(yīng)作連續(xù)靜脈滴注，但在癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)例外。
(2)不要驟然停藥——防止反跳現(xiàn)象。
(3)治療癲癇時(shí)，可能增加癲癇大發(fā)作的頻度和嚴(yán)重度，需要增加其他抗癲癇藥用量。
3.其他類(lèi)——特異性更好、安全性更高。
(1)環(huán)吡咯酮類(lèi)——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、肌肉松弛和抗驚厥。
(2)含咪唑并吡啶結(jié)構(gòu)——唑吡坦——僅具有鎮(zhèn)靜催眠作用。
(二)典型不良反應(yīng)
1.巴比妥類(lèi)
�、俪Ｒ�(jiàn)：“宿醉”現(xiàn)象——嗜睡、精神依賴性、步履蹣跚、肌無(wú)力。
②依賴性——強(qiáng)烈要求繼續(xù)應(yīng)用或增加劑量，或出現(xiàn)心因性依賴、戒斷綜合征。
③剝脫性皮疹(可能致死)——立即停藥!
2.苯二氮䓬類(lèi)
�、倌退幮�;
②突然停藥——反跳現(xiàn)象、依賴性、殘余(后遺)效應(yīng)。
�、劬襁\(yùn)動(dòng)損害——嗜睡、步履蹣跚、共濟(jì)失調(diào)。
3.其他類(lèi)
�、龠蜻撂梗汗矟�(jì)失調(diào)、精神紊亂。
�、谧羝タ寺。菏人�、精神錯(cuò)亂、酒醉感、戒斷現(xiàn)象。
(三)藥物相互作用
主要強(qiáng)調(diào)——巴比妥類(lèi)——肝藥酶誘導(dǎo)劑——加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝——降低療效。
①合用乙酰氨基酚類(lèi)藥——降低乙酰氨基酚類(lèi)藥療效，增加肝中毒危險(xiǎn)。
�、谂c糖皮質(zhì)激素、洋地黃類(lèi)、環(huán)孢素、奎尼丁、三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥合用——降低藥效。
�、叟c抗凝血藥合用——抗凝作用減弱。
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