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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識二》臨床藥理學資料(14)

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              鈣通道阻滯劑的療效

              高血壓循證醫(yī)學的大量證據(jù)表明:更有效地控制血壓并使血壓達標,對減少心血管病事件十分重要。因此,2004年中國高血壓防治指南(實用本)指出:“降壓治療的收益主要來自降壓本身,要了解各類降壓藥在安全性保證下的降壓能力”。

              與其它抗高血壓藥物比較,二氫吡啶類鈣拮抗劑在降壓作用方面有如下獨特的優(yōu)點:

              1、降壓療效和降壓幅度相對較強,而療效的個體差異較小,以及只有相對禁忌證,沒有絕對禁忌證,這就有助于提高高血壓的治療率和控制率。例如新近公布的由中國高血壓聯(lián)盟啟動的HOT-CHINA研究,在隨防10周后完成方案人群的血壓達標率為86.97%,而治療期間按醫(yī)囑服藥者占95.6%。在HOT的國際試驗中,亞洲人群的降壓幅度也大于整體人群。

              2、對老年患者有較好降壓療效,收縮壓下降較明顯。將有關(guān)老年單純收縮期高血壓的SHEP、Syst-Eur和Syst-China這3項臨床試驗進行薈萃分析,還發(fā)現(xiàn)二氫吡啶類使總死亡下降了32%、卒中發(fā)生下降了37%、心梗發(fā)生下降了25%。

              3、幾乎可以與每類抗高血壓藥聯(lián)合使用而增強降壓療效。今年3月的ACC年會上公布的ASCOT-BPLA試驗的初步結(jié)果表明,氨氯地平和培哚普利聯(lián)合治療,在改善臨床預(yù)后方面優(yōu)于既往推薦的β受體阻滯劑+利尿劑的標準治療方案。與標準治療方案比較,新藥聯(lián)合可使總死亡和總的冠脈事件平均下降14%、卒中發(fā)生下降23%、心血管死亡下降24%、新發(fā)生的糖尿病下降32%.

              異煙肼的臨床應(yīng)用

              口服吸收快而完全,1~2h血藥濃度達峰值,廣泛分布于全身體液和組織,包括腦脊液和胸水中。穿透力強,可滲入關(guān)節(jié)腔,胸、腹水以 及纖維化或干酪化的結(jié)核病灶中,也易透入細胞內(nèi)作用于已被吞噬的結(jié)核桿菌。異煙肼主要在肝內(nèi)代謝,由乙;敢阴;癁橐阴.悷熾潞彤悷熕岬,最后與少量原 形藥一同從腎排出。由于乙;傅谋憩F(xiàn)型與人種有明顯關(guān)系,異煙肼的代謝分為快、慢兩種代謝型。前者尿中乙;悷熾螺^多,后者尿中的游離異煙肼較多。慢代謝型在白種人中占50%~60%,在中國人中慢代謝型約占25.6%,快代謝型約占49.3%?齑x型的t1/2為0.5~1.5h。連續(xù)每日給藥情 況下,兩種代謝型療效無大差異,如用間歇療法,則快代謝型療效低于慢代謝型。慢代謝型不良反應(yīng)較少見。

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