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            2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識二》臨床藥理學(xué)資料(13)

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              阿的平

              黃色苦味粉末,2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二鹽酸鹽。曾廣泛用于預(yù)防和治療瘧疾,現(xiàn)已被氯喹取代。黃色苦味粉末,2-甲氧-6-氯-9-(α-甲基-δ-二乙基胺-丁基)-氨吖啶的二鹽酸鹽二水合物。溶于熱水,微溶于乙醇,不溶于乙醚、苯、丙酮。在紫外光照射下能產(chǎn)生熒光。曾廣泛用于預(yù)防和治療瘧疾,現(xiàn)已被氯喹取代。

              賈第蟲病的感染不同于其他腸道寄生蟲,阿的平不僅多見于經(jīng)濟(jì)落后、衛(wèi)生狀況不良的國家和地區(qū),而且在工業(yè)發(fā)達(dá)的國家也出現(xiàn)流行或暴發(fā)流行,應(yīng)引起重視。阿的平感染呈世界性分布,感染率為1%~20%,兒童、年老體弱者和免疫功能缺陷者尤其易感。本病不僅多見于熱帶和亞熱帶地區(qū),甚至寒冷地區(qū)也有病例報導(dǎo)。我國的流行也相當(dāng)普遍,呈全國性分布。

              利血平藥物

              【藥理作用及用途】使交感神經(jīng)末梢去甲腎上腺素釋放排空,抑制囊胞膜對去甲腎上腺素再攝取。阻礙多巴胺進(jìn)入囊胞,減少遞質(zhì)合成。影響遞質(zhì)的再攝取、合成和貯存,導(dǎo)致交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)排空及耗竭,使血壓下降。大劑量注射在1~2小時內(nèi)出現(xiàn)降壓效應(yīng)。 用于輕、中度高血壓。與其他降壓藥合用于急性高血壓。

              【適應(yīng)癥】用于輕度至中度的早期高血壓,療效顯著(精神緊張病人療效尤好),長期應(yīng)用小量,可將多數(shù)病人的血壓穩(wěn)定于正常范圍內(nèi),但對嚴(yán)重和晚期病人,單用本品療效較差,常與肼苯達(dá)嗪、氫氯噻嗪等合用,以增加療效。肌注或靜注還可用于高血壓危象。

              【用量用法】作為降壓藥,每日口服0.25~0.5mg,1次頓服或3次分服。如長期應(yīng)用,需酌減劑量,只求維持藥效即可。作為安定藥,每日量0.5~5mg.亦可肌注或靜注;成人:用1mg無效時,可6小時后重復(fù)1次。

              【注意事項(xiàng)】1.如用藥久不見效,則宜與其他降壓藥,如氯噻嗪類、肼苯達(dá)嗪等合用,而不可增加本品劑量,因增加劑量并不能增加療效,而且每日量超過0.5mg時,可增強(qiáng)如鼻塞、嗜睡、腹瀉等不良反應(yīng)。2.大劑量可引起震顫性麻痹;長期應(yīng)用,則能引起精神抑郁癥。胃及十二脂腸病人用本品后可能引起出血,妊娠期應(yīng)用可增加胎兒呼吸系合并癥,均宜注意。4.麻黃堿可拮抗本品作用,與心得安合用降壓作用增加,冠脈血流顯著減少,易產(chǎn)生危險。

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