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栓劑基質(zhì)之水溶性基質(zhì)

　　1.甘油明膠：

　　(1)塞入腔道后可緩慢溶于分泌物中延長藥物的療效。

　　(2)常用量為水：明膠：甘油=10：20：70;其溶出速度與甘油、明膠、水的用量有關(guān)。

　　(3)易霉變，應(yīng)加入抑菌劑，不能與鞣酸、重金屬鹽等配伍。

　　2.聚乙二醇(PEG)：

　　(1)低熔點(diǎn)基質(zhì)：PEG1000∶PEG4000(96∶4)

　　(2)高熔點(diǎn)基質(zhì)：PEG1000∶PEG4000(75∶25)

　　(3)為避免刺激性可加入20%的水

　　(4)不能與銀鹽、鞣酸、氨替比林、奎寧、水楊酸、乙酰水楊酸、苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺類配伍。水楊酸使其軟化，乙酰水楊酸與其形成符合物，巴比妥鈉等許多藥物可在聚乙二醇中析出。

　　3.非離子型表面活性劑類：

　　聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類(Myri52)與泊洛沙姆(Poloxamer)188.

栓劑的作用|特點(diǎn)

　　1.全身作用：

　　栓劑的全身作用主要是通過直腸給藥。栓劑引入直腸的深度愈小(距肛門處約2cm )藥物在吸收時(shí)不經(jīng)過肝臟的量愈多，一般為總給藥量的50%～75%.此外直腸淋巴系統(tǒng)對(duì)藥物有很好的吸收。

　　2.全身作用栓劑的作用特點(diǎn)：

　　(1)藥物不受胃腸pH或酶的破壞;

　　(2)對(duì)胃有刺激的藥物可用直腸給藥;

　　(3)藥物從直腸吸收可避免口服時(shí)受肝臟對(duì)藥物首過作用破壞，還可以減少藥物對(duì)肝臟的毒性和副作用;

　　(4)直腸吸收比口服干擾因素少;

　　(5)栓劑的作用時(shí)間比一般口服片劑長;

　　(6)對(duì)不能或不愿吞服藥物的患者或兒童，直腸給藥比較方便;

　　(7)對(duì)伴有嘔吐的患者是一種有效的用藥途徑。

　　以速釋為目的的栓劑有：中空栓劑、泡騰栓劑。

　　以緩釋為目的的栓劑有：滲透泵栓劑、微囊栓劑、凝膠栓劑。

　　即有速釋又有緩釋部分的雙層栓劑。

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