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小丸

　　小丸系指將藥物與適宜的輔料均勻混合，選用適宜的黏合劑或潤濕劑以適當(dāng)方法制成的球狀或類球狀固體制劑。小丸粒徑應(yīng)為0.5～3.5mm。

　　由于在胃腸道的分布面積較大，吸收較快，可以制成速釋小丸制劑;可以對小丸進(jìn)行包衣處理或加入適當(dāng)?shù)淖铚�材料，制成緩釋微丸�?/P>

栓劑的作用及影響藥物吸收的因素

　　一、局部作用的栓劑

　　二、全身作用的栓劑：用于全身作用的栓劑主要是肛門栓

　　1、藥物吸收途徑

　　(1)藥物——距肛口6cm——通過直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→大循環(huán)——首過效應(yīng)

　　(2)藥物——距肛口2cm——通過直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→大循環(huán)——部分無首過效應(yīng)

　　(3)藥物通過直腸淋巴系統(tǒng)吸收

　　2、與口服制劑比較，發(fā)揮全身作用栓劑的特點(diǎn)

　　(1)部分避免首過效應(yīng)，降低副作用、發(fā)揮療效;

　　(2)不受胃腸PH或酶的影響;

　　(3)避免藥物對胃腸道的刺激。

　　(4)對不能吞服藥物的病人可使用此類栓劑;

　　(5)不能口服的藥物可制成此類栓劑。

　　3、影響直腸吸收的因素

　　(1)生理因素

　�、儆盟帟r(shí)不宜塞得太深，距肛門2cm為宜。距肛門口6cm處，易受肝臟首過作用的影響

　�、谠谥蹦c內(nèi)保留的時(shí)間長，吸收完全。

　　③無糞便的存在，有利于藥物的擴(kuò)散及與腸粘膜的接觸。

　�、芨篂a、腸梗塞以及組織脫水等均能影響藥物從直腸部位吸收的速率和程度。

　�、葜蹦c液的PH值為7.4，中性而無緩沖能力，溶解的藥物能決定直腸的pH。

　　(2)藥物的理化性質(zhì)(無分散性)

　�、僦�溶性與解離度：脂溶性好、不解離的藥物最易吸收，弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收均較快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收則慢

　　②粒度：影響釋放、溶解及吸收�；鞈倚退▌┲校�藥物粒徑小，吸收快

　�、廴芙舛龋核�溶性大的藥物吸收較多(增加藥物與吸收部位的接觸面)

　　(3)基質(zhì)對藥物作用的影響：基質(zhì)的溶解性與藥物相反時(shí)，利于釋放與吸收

　　(4)吸收促進(jìn)劑及表面活性劑的作用加入適宜的表面活性劑可促進(jìn)藥物的釋放與吸收;吸收促進(jìn)劑可直接與腸粘膜起作用，改變膜通透性，加快藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)過程。

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