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微型膠囊
一、概述
——將固態(tài)或液態(tài)藥物(囊心物)包裹在天然或合成高分子材料(囊材)中而形成的微小囊狀物稱微囊。
直徑：1-5000um
——特點(diǎn)：
①提高藥物的穩(wěn)定性
�、谘谏w藥物的不良嗅味
�、鄯乐顾幬镌谖改c道失活，減少刺激
�、芸刂扑幬锏尼尫�
⑤使液態(tài)藥物固體化
�、逌p少藥物配伍變化
⑦使藥物濃集于靶區(qū)
二、常用囊材、微囊化方法及質(zhì)量評(píng)價(jià)方法
(一)常用囊材
1.天然高分子囊材
�、倜髂z 一種兩性的、親水性的高分子電解質(zhì)(蛋白質(zhì))
——酸法明膠(A型) 溶液pH3.8-6;等電點(diǎn)7-9
——堿法明膠(B型) 溶液pH5-7.4;等電點(diǎn)4.7-5
根據(jù)藥物對(duì)酸堿性的要求選用
�、诎⒗z 常和明膠合用
�、酆Ｔ逅猁} 多糖結(jié)構(gòu)。通常為鈣或鎂鹽，不溶于水。鈉鹽溶于水，因此制備時(shí)先用用海藻酸鈉包裹，然后加CaCl2固化成囊
�、軞ぞ厶� 氨基多糖，甲殼素脫乙酰產(chǎn)物，水、有機(jī)溶劑均難溶，可溶于酸水。生物可降解性
�、莸鞍最� 人或小牛血清白蛋白，生物可降解性。
2.半合成高分子囊材(纖維素類)
①CMC-Na 陰離子型高分子電解質(zhì)，常與明膠合用
�、诖姿崂w維素酞酸酯(CAP) 腸溶性囊材
③EC 水不溶，多種藥物的囊材
�、躆C
3.合成高分子囊材
——生物不可降解型 聚酰胺、硅橡膠
——生物可降解型 聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸、乙交
酯丙交酯共聚物
(二)微囊化方法
1.物理化學(xué)法(相分離法) 是目前主要方法之一
——在囊心和囊材的混合液中加入另一種物質(zhì)或不良溶劑，或使囊材溶解度降低而凝聚并包裹在囊心物周圍，形成一個(gè)新相，從液相中分離出來
——又分為以下幾種方法
�、賳文鄯� 在囊材溶液中加入絮凝劑，使囊材溶解度降低而凝聚并包裹藥物成囊。
——常用絮凝劑：硫酸鈉、乙醇、丙酮
——會(huì)解凝聚，常加交聯(lián)固化劑甲醛固化成囊
②復(fù)凝聚法 采用兩種帶相反電荷的高分子材料作復(fù)合囊材，一定條件下，兩種囊材發(fā)生正負(fù)電的結(jié)合而凝聚成囊。
如明膠-阿拉伯膠，在明膠等電點(diǎn)以上時(shí)，溶液中均為負(fù)電，當(dāng)pH降至4以下時(shí)，明膠開始荷正電，和帶負(fù)電的阿拉伯膠吸附、凝聚、包裹、成囊
——是經(jīng)典的微囊化方法
③溶劑-非溶劑法 囊材溶于某溶劑中，加入一種囊材不溶的溶劑，使囊材溶解度下降，凝聚、包裹、成囊④改變溫度法 高溫溶解，低溫凝聚
�、菀褐懈稍锓�(溶劑揮發(fā)法) 將乳濁液分散相中的溶劑去除以制備微囊的方法
2.物理機(jī)械法
�、賴婌F干燥法 囊心物溶解，制得微球
囊心物不溶，制得微囊
�、趪婌F凝結(jié)法 囊心物分散到熔融的囊材中，噴霧到冷氣流中凝聚成囊(脂肪酸、脂肪醇)
�、劭諝鈶腋》� 原理同包衣，粒徑35-5000um
4.化學(xué)法
�、俳缑婵s聚法 ②輻射交聯(lián)法
(三)微囊中藥物的釋放(略)
(四)質(zhì)量評(píng)價(jià)方法
1.形態(tài)與粒徑 圓形、橢圓形;粒徑大小適合，分布均勻
2.含量測定
3.包封率和載藥量
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載藥量 = |
微囊內(nèi)藥量 |
×100% |
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微囊總重量 | ||
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包封率 = |
微囊內(nèi)藥量 |
×100% |
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微囊內(nèi)藥量+介質(zhì)中藥量 |
4.微囊中藥物的釋放速率
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