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鈣通道阻滯藥

　　一、定義：鈣通道阻滯藥(Calcium channel blockers)/鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類選擇性阻滯鈣通道，抑制細胞外Ca2+內(nèi)流，降低[Ca2+]i的藥物。

　　二、分類：

　　Ⅰ類 選擇性作用于L-型鈣通道的藥物

　�、馻類(二氫吡啶類)：硝苯地平 nifedipine

　　Ⅰb類(地爾硫卓類)：地爾硫卓 diltiazem

　�、馽類(苯烷胺類)：維拉帕米 verapamil

　�、馾類：粉防己堿 tetrandrine

　�、蝾� 選擇性作用于T型、N型或P型鈣通道的藥物

　　Ⅲ類 非選擇性鈣通道調(diào)節(jié)藥

　　三、對個器官或組織的作用：

　　(一) 對心臟的作用

　　a.負性肌力作用：Ca2+內(nèi)流↓®“興奮-收縮脫耦聯(lián)”®心肌收縮力↓,血管擴張®耗氧量↓。

　　擴血管→交感↑→收縮力↑抵消(硝苯地平)

　　b.負性頻率和負性傳導(dǎo)作用：

　　Ca2+內(nèi)流↓®4相自發(fā)除極速率↓®竇房結(jié)自律性↓

　　0相除極↓®房室結(jié)傳導(dǎo)速度↓®心率↓

　　(二)對平滑肌的作用

　　a. 松弛血管平滑�。�

　　特點： 擴小A>V→外周阻力↓→后負荷↓;

　　對痙攣性收縮血管作用更強;

　　對冠脈較敏感，腦血管亦敏感;

　　b.松弛其他平滑肌:

　　支氣管、胃腸道、輸尿管、子宮平滑肌

　　(三)抗動脈粥樣硬化作用

　�、佟�鈣超載所致動脈壁損傷;

　�、凇�平滑肌增殖和A基質(zhì)蛋白合成,↑血管壁順應(yīng)性

　　③↓脂質(zhì)過氧化，保護內(nèi)皮細胞;

　�、� nif使胞內(nèi)cAMP↑→溶酶體酶和膽固醇水解活性↑→↑A壁脂蛋白代謝→細胞內(nèi)膽固醇↓。

　　(四) 對紅細胞和血小板結(jié)構(gòu)與功能的影響

　　a. 抑制Ca2+內(nèi)流，并保護鈉、鈣泵的活性，減輕超負荷對紅細胞的損傷。

　　b. 抑制血小板聚集

　　抑制血小板激活過程:血小板Ca2+內(nèi)流↓®↓血小板聚集與活性產(chǎn)物合成釋放;促進膜磷脂合成，穩(wěn)定血小板膜。

　　(五)對腎功能的影響

　　排鈉利尿

　　四、治療疾�。�

　　a.心律失常： 維拉帕米、地爾硫卓對陣發(fā)性室上性心動過速及后除極、觸發(fā)活動所致心律失常有良好作用。

　　b.腦血管疾病： 尼莫地平、氟桂嗪等顯著舒張腦血管，↑腦血流量�？芍委煻虝盒阅X缺血、腦栓塞及腦血管痙攣。

　　c.其它：外周血管痙攣性疾病、動脈粥樣硬化、支氣管哮喘、偏頭痛等。

　　五、不良反應(yīng)：

　　a.過度擴張血管

　　顏面潮紅，頭痛，惡心，眩暈等;

　　體位性低血壓;

　　硝苯地平：擴血管→反射性心率↑

　　→誘發(fā) 心絞痛

　　b.心臟抑制

　　維拉帕米:房室傳導(dǎo)阻滯, 心動過緩,

　　負性肌力®加重心衰

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