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第十章　藥物制劑的穩(wěn)定性

　　要點(diǎn)回顧：

　　1.穩(wěn)定性研究的意義和內(nèi)容

　　2.制劑中藥物的化學(xué)降解途徑：水解、氧化、異構(gòu)化、聚合、脫羧

　　3.影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化方法：處方、環(huán)境

　　4.固體藥物制劑穩(wěn)定性的特點(diǎn)及影響因素

　　5.藥物穩(wěn)定性的試驗(yàn)方法：影響因素試驗(yàn)、加速試驗(yàn)與長期試驗(yàn)、經(jīng)典恒溫法

　　6.半衰期、有效期的計(jì)算

　　一、藥品質(zhì)量特性：藥品與滿足預(yù)防、治療、診斷人的疾病，有目的地調(diào)節(jié)人的生理機(jī)能的要求有關(guān)的固有特性。

　　1.有效性(效應(yīng)程度)

　　我國——“痊愈”、“顯效”、“有效”

　　國際——“完全緩解”、“部分緩解”、“穩(wěn)定”

　　2.安全性

　　3.穩(wěn)定性

　　4.均一性

　　藥物制劑從制備到使用期間質(zhì)量發(fā)生變化的速度和程度，是評價(jià)藥物制劑質(zhì)量的重要指標(biāo)之一。包括化學(xué)和物理兩個(gè)方面。

　　二、制劑中藥物化學(xué)降解的途徑

　　1.水解：

　　酯類(含內(nèi)酯)：鹽酸普魯卡因、乙酰水楊酸

　　酰胺類(含內(nèi)酰胺)：氯霉素、青霉素

　　2.氧化

　　酚類：腎上腺素、嗎啡

　　烯醇類：VC

　　芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類

　　3.其他反應(yīng)

　　異構(gòu)化：毛果蕓香堿、聚合：氨芐青霉素、脫羧：對氨基水楊酸鈉

　　最佳選擇題

　　容易發(fā)生氧化降解的藥物是

　　A.青霉素G

　　B.頭孢唑林

　　C.腎上腺素

　　D.氨芐青霉素

　　E.乙酰水楊酸

　　[答疑編號0188100101]

　　【正確答案】C

　　配伍選擇題

　　A.氧化

　　B.水解

　　C.異構(gòu)化

　　D.重排

　　E.聚合

　　1.鹽酸嗎啡注射液變色的主要原因是

　　[答疑編號0188100102]

　　【正確答案】A

　　2.青霉素G粉針效價(jià)降低的主要原因是

　　[答疑編號0188100103]

　　【正確答案】B

　　多項(xiàng)選擇題

　　影響固體藥物氧化的因素有

　　A.溫度

　　B.離子強(qiáng)度

　　C.溶劑

　　D.光線

　　E.pH值

　　[答疑編號0188100104]

　　【正確答案】AD

　　三、影響藥物制劑降解的處方因素

　　pH值、緩沖劑、溶劑、離子強(qiáng)度、表面活性劑、輔料

　　1.pH值的影響(液體制劑)——水解、氧化

　　專屬酸堿催化：pH低酸催化， pH高堿催化

　　嗎啡pH5.5-7.0(高)易氧化

　　2.廣義酸堿催化

　　緩沖劑的濃度越大，催化速度越快：磷酸鹽緩沖液-青霉素G鉀鹽

　　3.溶劑的極性影響

　　巴比妥鈉注射液用丙二醇做溶劑，溶劑極性低，藥物水解延緩。

　　4.離子強(qiáng)度的影響

　　5.表面活性劑影響

　　苯佐卡因+月桂醇硫酸鈉→t0.9↑→穩(wěn)定性↑

　　VD+吐溫80→穩(wěn)定性↓

　　6.處方中輔料的影響

　　硬脂酸鎂促進(jìn)阿司匹林水解

　　聚乙二醇促進(jìn)氫化可的松軟膏降解

　　最佳選擇題

　　影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素不包括

　　A.pH值

　　B.廣義酸堿催化

　　C.光線

　　D.溶劑

　　E.離子強(qiáng)度

　　[答疑編號0188100105]

　　【正確答案】C

　　最佳選擇題

　　關(guān)于藥品穩(wěn)定性的正確敘述是

　　A.鹽酸普魯卡因溶液的穩(wěn)定性受濕度影響，與pH值無關(guān)

　　B.藥物的降解速度與離子強(qiáng)度無關(guān)

　　C.固體制劑的賦形劑不影響藥物穩(wěn)定性

　　D.藥物的降解速度與溶劑無關(guān)

　　E.零級反應(yīng)的反應(yīng)速度與反應(yīng)物濃度無關(guān)

　　[答疑編號0188100106]

　　【正確答案】E

　　四、環(huán)境因素

　　溫度、光線、空氣(氧)、金屬離子、濕度和水分、包裝材料

　　五、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法

　　1.改進(jìn)劑型與生產(chǎn)工藝

　　(1)制成固體劑型

　　(2)制成微囊或包合物

　　(3)采用直接壓片或包衣工藝

　　2.制成穩(wěn)定的衍生物：水溶性越小，穩(wěn)定性越好

　　3.加入干燥劑及改善包裝

　　最佳選擇題

　　下列有關(guān)藥物穩(wěn)定性正確的敘述是

　　A.亞穩(wěn)定型晶型屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定晶型，制劑中應(yīng)避免使用

　　B.乳劑的分層是不可逆現(xiàn)象

　　C.為增加混懸液穩(wěn)定性，加入能降低zeta電位，使粒子絮凝程度增加的電解

　　D.乳劑破裂后，加以振搖，能重新分散，恢復(fù)成原來狀態(tài)的乳劑

　　E.凡是給出質(zhì)子或接受質(zhì)子的物質(zhì)的催化反應(yīng)稱特殊酸堿催化反應(yīng)

　　[答疑編號0188100107]

　　【正確答案】C

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