點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》章節(jié)復(fù)習(xí)精選匯總
第五章 栓劑
要點(diǎn)回顧：
1.栓劑的分類、特點(diǎn)與質(zhì)量要求
2.栓劑基質(zhì):基質(zhì)的作用與要求、常用基質(zhì)(分類、性質(zhì)、特點(diǎn)與應(yīng)用)與附加劑
3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質(zhì)、基質(zhì)和附加劑)
4.栓劑的制備：制備工藝、置換價(jià)與栓劑基質(zhì)用量的計(jì)算
一、栓劑的分類和特點(diǎn)
藥物+適宜基質(zhì)→供腔道給藥的固體制劑
1.分類：按給藥途徑(施用腔道不同)
直腸栓：魚雷形、圓錐形或圓柱形，2g
陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形，5g
尿道栓：棒狀
配伍選擇題
A.1.0g
B.2.0g
C.3.0g
D.4.0g
E.5.0g
1.直腸栓重量通常為
[答疑編號(hào)0188050101]
【正確答案】B
2.陰道栓重量通常為
[答疑編號(hào)0188050102]
【正確答案】E
2.特點(diǎn)
①栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性;
�、谝肭坏篮�，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;
�、鬯▌┛勺鳛榫植恐委�，通常將潤(rùn)滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。
�、苋碜饔玫乃▌杀苊飧闻K首過效應(yīng)。
二、栓劑基質(zhì)的分類
(1)油脂性基質(zhì)
�、倏煽啥怪害痢ⅵ眯筒环�(wěn)定熔點(diǎn)低，β型穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34℃。
制備時(shí)常采取的措施：
a.緩緩加熱熔化2/3時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化;
b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型，促使不穩(wěn)定晶型轉(zhuǎn)變。
c.基質(zhì)熔化凝固時(shí)，28～32℃放置幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。
�、诎牒铣芍舅岣视王ィ阂王�、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯
(2)水溶性基質(zhì)
①甘油明膠：塞入腔道后緩慢溶于分泌液，延長(zhǎng)藥物的療效——緩釋、陰道栓基質(zhì)。不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物，如鞣酸、重金屬鹽。
�、诰垡叶碱�(PEG)——片劑潤(rùn)滑劑、滴丸基質(zhì)。
兩種或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔點(diǎn))
�、鄯请x子型表面活性劑類
a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基質(zhì))。
常用附加劑的作用
表面活性劑：藥物親水性↑，穿透性↑
抗氧劑：抗氧化
防腐劑：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌
硬化劑：加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調(diào)節(jié)硬度
乳化劑：乳化
著色劑：著色
增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁
吸收促進(jìn)劑：非離子表面活性劑
最佳選擇題
關(guān)于可可豆脂的錯(cuò)誤表述是
A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)
B.β晶型最穩(wěn)定
C.制備時(shí)熔融溫度應(yīng)高于40℃
D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)
E.不宜與水合氯醛配伍
[答疑編號(hào)0188050103]
【正確答案】C
最佳選擇題
關(guān)于可可豆脂的說法，錯(cuò)誤的是
A.可可豆脂在常溫下為黃白色固體，可塑性好
B.可可豆脂具有多晶型
C.可可豆脂不具有吸水性
D.可可豆脂在體溫下可迅速融化
E.可可豆脂在10～20℃時(shí)易粉碎成粉末
[答疑編號(hào)0188050104]
【正確答案】C
解析：每1O0g可可豆脂可吸收20～30g水。
多項(xiàng)選擇題
常用的水溶性栓劑基質(zhì)包括
A.聚乙二醇類
B.可可豆脂
C.半合成脂肪酸酯
D.甘油明膠
E.泊洛沙姆
[答疑編號(hào)0188050105]
【正確答案】ADE
多項(xiàng)選擇題
常用的油脂性栓劑基質(zhì)有
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.山蒼子油酯
D.甘油明膠
E.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
[答疑編號(hào)0188050106]
【正確答案】ABC
三、栓劑的作用
1.局部：甘油栓通便、洗必泰栓治療陰道炎
2.全身：直腸給藥吸收入血
①直腸上靜脈→經(jīng)門靜脈→肝臟→大循環(huán)
②直腸中、下靜脈+肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈(繞過肝臟)→下腔大靜脈→大循環(huán)(塞入深度要小，最好距肛門口2cm)
�、壑蹦c淋巴系統(tǒng)
陰道栓給藥后，因陰道附近的血管幾乎均與大循環(huán)相連，故藥物的吸收不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快。
四、影響栓劑中藥物吸收的因素
局部作用不需要吸收或盡量減少;全身作用需通過直腸吸收。
1.生理因素
距肛門約2cm處，50﹪～75﹪的藥物不經(jīng)門肝系統(tǒng)，避免首過。
2.基質(zhì)和附加劑
基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時(shí)，有利于藥物的釋放，增加吸收。加入表面活性劑可促進(jìn)吸收。
藥物的解離度與溶液的pH有關(guān)，故降低酸性藥物的pH或升高堿性藥物的pH均可增加吸收。
3.藥物的理化性質(zhì)
①溶解度：水溶性大的藥物吸收較多。
�、诹剑河绊戓尫�、溶解及吸收�；鞈倚退▌┧幬镂⒎刍�。
�、壑苄耘c解離度：脂溶性好、不解離型易吸收。弱酸性藥物pKa>4.3，弱堿性藥物pKa<8.5，吸收快;弱酸性藥物pKa<3，弱堿性藥物pKa>10，吸收慢。
酸酸堿堿促吸收!
最佳選擇題
關(guān)于栓劑的敘述下列錯(cuò)誤的是
A.指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的固體制劑
B.栓劑可以發(fā)揮局部作用和全身作用
C.當(dāng)基質(zhì)的溶解特性與藥物相反時(shí)，有利于藥物的釋放與吸收
D.栓劑用藥時(shí)塞得越深越有利于吸收
E.若直腸無糞便存在時(shí)，有利于藥物的吸收
[答疑編號(hào)0188050107]
【正確答案】D
最佳選擇題
若全身作用栓劑中的藥物為脂溶性，宜選基質(zhì)為
A.可可豆脂
B.椰油酯
C.硬脂酸丙二醇酯
D.棕櫚酸酯
E.聚乙二醇
[答疑編號(hào)0188050108]
【正確答案】E
| 執(zhí)業(yè)藥師QQ群： |
|---|
相關(guān)推薦：
2014年執(zhí)業(yè)藥師考試報(bào)名閱讀公告時(shí)要注意這6項(xiàng)
下載
