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            2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)講義(14)

            2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試將于10月18、19日進(jìn)行,考試吧為您準(zhǔn)備了“2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)講義”,以方便廣大考生順利備考。

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              影響藥物吸收的劑型因素

              (一)藥物的理化性質(zhì)對(duì)吸收的影響

              1.藥物的解離度和脂溶性的影響

              (1)胃腸道生物膜只允許脂溶性非離子型藥物透過(guò)而被吸收,故藥物在胃腸道吸收好壞,與藥物的非解離型濃度有關(guān),并與其濃度成正比。

              (2)弱酸、弱堿在胃腸液中非離子型的濃度取決于藥物的pKa與吸收部位的pH值。

              (3)油水分配系數(shù)大(藥物脂溶性好)有利于吸收,但過(guò)大反而不利,所以油水分配系數(shù)應(yīng)適度。

              2.藥物的溶出速度

              任何影響藥物制劑的崩解、溶出、溶解因素均會(huì)影響吸收,如難溶性藥物固體微粒的粒徑,藥物的溶解度等因素。

              (1)粒子大小對(duì)藥物溶出度的影響:難溶或溶解緩慢的藥物粒徑是影響吸收的主要因素,根據(jù)溶出速度理論(Noyes-Whitney的擴(kuò)散理論),粒徑越小,溶出速率越大,越有利于吸收,因此可采用微粉化。

              (2)多晶型:有機(jī)藥物的多晶型極為普遍,多晶型中有穩(wěn)定型、亞穩(wěn)定型和不穩(wěn)定型。其中穩(wěn)定型熵值最小,熔點(diǎn)最高,化學(xué)穩(wěn)定性最好,溶解度最小,溶出速度慢,吸收較差。不穩(wěn)定型則相反,但易轉(zhuǎn)化為穩(wěn)定型。亞穩(wěn)定型介于二者之間,為有效晶型。

              引起晶型轉(zhuǎn)變的外界條件:干熱、融熔、粉碎、結(jié)晶條件及混懸在水中的轉(zhuǎn)型。

              (3)無(wú)定形:無(wú)定形藥物溶解不需要克服晶格能,所以溶解速度比結(jié)晶型快。

              (4)溶劑化物:有機(jī)溶劑化物>無(wú)水物>水合物

              (5)成鹽:其溶出速率增大。

              3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

              (二)藥物劑型與給藥途徑對(duì)吸收的影響

              劑型不同藥物的吸收速度不同

              口服劑型吸收一般順序:溶液劑>混懸劑>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

              但會(huì)因處方,附加劑(含輔料)不同,順序不同。

              最佳選擇題

              一般認(rèn)為在口服劑型中,藥物吸收的快慢順序大致是( )

              A.散劑>水溶液>混懸液>膠囊劑>片劑>包衣片劑

              B.包衣片劑>片劑>膠囊劑>散劑>混懸液>水溶液

              C.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

              D.片劑>膠囊劑>散劑>水溶液>混懸液>包衣片劑

              E.水溶液>混懸液>散劑>片劑>膠囊劑>包衣片劑

              『正確答案』C

              不影響藥物胃腸道吸收的因素是( )

              A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性

              B.藥物從制劑中的溶出速度

              C.藥物的粒度

              D.藥物旋光度

              E.藥物的晶型

              『正確答案』D

              多項(xiàng)選擇題

              下述制劑中屬于速釋制劑的有( )

              A.氣霧劑

              B.舌下片

              C.經(jīng)皮吸收制劑

              D.鼻黏膜給藥

              E.靜脈滴注給藥

              『正確答案』ABDE

              下述制劑中屬速效制劑的是

              A.異丙腎上腺素氣霧劑

              B.硝苯地平控釋微丸

              C.腎上腺素注射劑

              D.硝酸甘油舌下片

              E.磺胺嘧啶混懸劑

              『正確答案』ACD

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