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            2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)講義(6)

            2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試將于10月18、19日進(jìn)行,考試吧為您準(zhǔn)備了“2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二》復(fù)習(xí)講義”,以方便廣大考生順利備考。

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              單室模型靜脈注射給藥

              一、血藥濃度法

              (一)方程的建立:

              ——一室模型靜注的三個(gè)特性

              1.藥物瞬間于機(jī)體內(nèi)分布平衡

              2.體內(nèi)藥物只有消除過(guò)程;

              3.消除速率和體內(nèi)在該時(shí)刻的濃度呈正比。

              根據(jù)以上特點(diǎn)有:

              dX/dt = -kX

              解上微分方程得: X = X0e-kt

              兩邊除以V得:

              C = C0e-kt

              logC = -Kt/2.303 + logC0

              (二)參數(shù)的求算

              logC 對(duì)t作圖得:

              斜率b = -K/2.303; 截距a = logC0

              K = -b×2.303, C0 = arc log a

              t1/2 = 0.693/K; V = X0/C0; CL = KV

              二、尿藥數(shù)據(jù)法

              1.排泄速度法

              前提:(1)大部分以原型藥物從尿中排泄

              (2)藥物經(jīng)腎排泄符合一級(jí)速度過(guò)程,

              dXu/dt = ke X0e-kt

              log(dXu/dt)= -kt/2.303 + logke X0

              ——注意:誤差較大

              2.總量減量法

              Xu∝–Xu = Xu∝×e-kt

              log (Xu∝– Xu) = log Xu∝ -kt/2.303

              本法特點(diǎn):1. 數(shù)據(jù)點(diǎn)規(guī)則,受時(shí)間影響小,誤差小;

              2.取樣時(shí)間較長(zhǎng)(5-7個(gè)t1/2)

              3.不能丟失一份尿樣

              液體制劑的溶劑與附加劑

              一、液體制劑的常用溶劑

              (一)極性溶劑

              1.水:水是最常用的溶劑,能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無(wú)機(jī)鹽、糖、蛋白質(zhì)等多種極性有機(jī)物。液體制劑用水應(yīng)以蒸餾水為宜。

              水能使某些藥物水解,也容易增殖微生物,使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時(shí),要考慮藥物的穩(wěn)定性以及是否產(chǎn)生配伍禁忌。

              2.甘油:為常用溶劑,特別是外用制劑應(yīng)用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小,與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合,可內(nèi)服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。

              在外用制劑中,甘油常做黏膜給藥的溶劑,甘油對(duì)皮膚有保濕、滋潤(rùn)、延長(zhǎng)藥物局部藥效等作用,且對(duì)藥物的刺激性有緩解作用。

              含水10%的甘油無(wú)刺激性,在內(nèi)服溶液制劑中,甘油含量在12%(g/ml)以上,能防止鞣質(zhì)的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。

              3.二甲基亞砜(DMSO):能與水、乙醇等溶劑任意混合,本品溶解范圍廣,具有皮膚給藥的促滲作用。對(duì)皮膚有刺激性。

              (二)半極性溶劑

              1.乙醇:乙醇也是常用的溶劑。可與水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有較廣泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用,但乙醇本身具有藥理作用。

              2.丙二醇:丙二醇的性質(zhì)基本上同甘油相似,藥用丙二醇應(yīng)為1,2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合,能溶解諸多有機(jī)藥物。

              一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解,增加穩(wěn)定性。丙二醇水溶液對(duì)藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。

              3.聚乙二醇類:低聚合度的聚乙二醇,如PEG 300~600為透明的液體。與水可以任意比例混合,聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑,能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。

              本品用于液體制劑,對(duì)易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用,在洗劑中,有與甘油類似的保濕作用。

              (三)非極性溶劑

              1.脂肪油:麻油、豆油、棉籽油、花生油等植物油。能溶解油溶性藥物,本品多用于外用液體制劑,如洗劑、搽劑等。脂肪油易氧化、酸敗。

              2.液體石蠟:本品為飽和烷烴化合物,化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定。可分為輕質(zhì)與重質(zhì)兩種,能與非極性溶劑混合,能溶解生物堿、揮發(fā)油及一些非極性藥物等,在胃腸道中不分解不吸收,有潤(rùn)腸通便的作用。可做口服制劑與搽劑的溶劑。

              3.油酸乙酯(注意此處教材有誤,教材上寫的是乙酸乙酯):本品是油溶性藥物的常用溶劑。在空氣中易氧化、變色,故使用時(shí)常加入抗氧劑。

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