點(diǎn)擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專(zhuān)業(yè)二》藥劑學(xué)匯總
鎮(zhèn)靜催眠藥
| 藥名 | 異戊巴比妥(Amobarbital ) |
| 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 | 5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 |
| 類(lèi)型 | 巴比妥類(lèi)、環(huán)丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物 |
| 物理性質(zhì) | 白色結(jié)晶性粉末 |
| 化學(xué)性質(zhì) | 弱酸性(pKa為7.8)可做成鈉鹽作注射用； 水解性：其鈉鹽水溶液放置易水解，故本類(lèi)藥物的鈉鹽注射液應(yīng)做成粉針劑，臨用前配制。 |
| 鑒別反應(yīng) | 與硝酸銀試液作用-生成銀鹽沉淀，沉淀溶于過(guò)量氨試液中 與吡啶和硫酸銅溶液作用-生成紫藍(lán)色絡(luò)鹽 |
| 體內(nèi)代謝 | 肝臟，50％羥基化后再與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合，經(jīng)腎排出 |
| 藥物用途 | 中效催眠藥 |
| 合成 | R1 =異戊基 ， R2 =乙基 |
巴比妥類(lèi)構(gòu)效關(guān)系：
1.丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在4-8，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄�，有利于藥效發(fā)揮。碳數(shù)超過(guò)8，具有驚厥作;
2.引入親脂基團(tuán)，將C-2上的氧以硫代替，硫噴妥鈉酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。
3.在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快;兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。
苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮
苯巴比妥的用法
| 鎮(zhèn)靜 | 催眠 | 麻醉 |
| 口服 | 口服 | 肌注 |
| 0.015-0.03g | 0.03-0.09g | 0.1-0.2g |
| 一日三次 | 睡前服 | 術(shù)前1/2-1小時(shí) |
注意事項(xiàng)：
1. 久用能成癮
2. 肝功能?chē)?yán)重減退者慎用。
3. 注射劑用注射用水配成5-10%溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過(guò)程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。
| 長(zhǎng)時(shí) | 中時(shí) | 短時(shí) | 超短時(shí) |
| 巴比妥，苯巴比妥 | 異戊巴比妥，環(huán)己烯巴比妥 | 司可巴比妥，戊巴比妥 | 海索巴比妥，硫噴妥鈉 |
結(jié)構(gòu)與作用時(shí)間長(zhǎng)短的關(guān)系：與5位上的取代基的氧化性質(zhì)有關(guān)：
• 5位取代基為飽和直鏈烷烴或芳烴不易被氧化而吸收，作用時(shí)間長(zhǎng)
• 5位取代基為支鏈或不飽和時(shí)，代謝迅速,主要以代謝產(chǎn)物形式排出體外, 鎮(zhèn)靜、催眠作用時(shí)間短。
影響藥效的另外兩個(gè)因素
1. 解離常數(shù)：以分子形式透過(guò)生物膜;以離子形式產(chǎn)生作用
2. 脂水分配系數(shù)：脂溶性和水溶性的相對(duì)大小。P = C0/Cw
一定的脂水分配系數(shù)：保證藥物既能在體液中轉(zhuǎn)運(yùn)，又能透過(guò)血腦屏障到達(dá)作用部位
溶于水：在體液中轉(zhuǎn)運(yùn); 溶于脂：透過(guò)細(xì)胞膜
| 藥名 | 地西泮(Diazepam) |
| 結(jié)構(gòu)與化學(xué)名 | 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氫-2H-1,4-苯并二氮雜卓-2-酮 |
| 類(lèi)型 | 苯并二氮雜卓類(lèi) |
| 物理性質(zhì) | 無(wú)色或白色結(jié)晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶于水 |
| 化學(xué)性質(zhì) | 水解性：4，5位開(kāi)環(huán)為可逆性，不影響生物利用度 |
| 鑒別反應(yīng) | 溶于稀鹽酸，加碘化鉍鉀，產(chǎn)生橙紅色沉淀。 |
| 體內(nèi)代謝 | 肝臟，N-1去甲基、C-3的羥基化，羥基代謝產(chǎn)物與葡萄糖醛酸結(jié)合排出 |
| 藥物用途 | 發(fā)揮安定、鎮(zhèn)靜、催眠、肌內(nèi)松弛及抗驚厥作用，主要用于治療神經(jīng)官能癥。可抗焦慮。 |
| 合成 | |
| 構(gòu)效關(guān)系 | 七元亞胺內(nèi)酰胺環(huán)是活性必需； 4,5雙鍵被飽和或并入四氫唑環(huán)可增加鎮(zhèn)靜和抗抑郁作用； 在C-7位和C-2’位有強(qiáng)的吸電子基團(tuán)存在時(shí)，水解反應(yīng)幾乎都在4，5位上進(jìn)行，安定作用加強(qiáng)； N-1以長(zhǎng)鏈烴基取代，如環(huán)氧甲基，可延長(zhǎng)作用 |
| 作用特點(diǎn) | n 較好的抗焦慮和鎮(zhèn)靜催眠作用 n 安全范圍大 n 目前幾已完全取代了巴比妥類(lèi)等傳統(tǒng)鎮(zhèn)靜催眠藥物 |
酒石酸唑吡坦
N，N，6-三甲基-2-(4-甲基苯基)咪唑[1,2-a]并吡啶-3-乙酰胺.(半酒石酸鹽)
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