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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(48)

              第七章 抗真菌藥

              按結構類型分類:抗生素類、唑類、其他類

              第一節(jié) 唑類抗真菌藥

              代表性藥物:氟康唑、克霉唑、硝酸咪康唑、酮康唑

              作用機制:抑制真菌細胞色素P-450 ,誘導細胞通透性發(fā)生變化,細胞死亡。

              構效關系:

              1.含氮唑環(huán)是必需的,三唑活性更強

              2.氮唑環(huán)1位相連取代基

              3.Ar為苯環(huán)時,4位或2位有負電性取代基(鹵素)活性好

              4.R1、R2變化大,二氧戊環(huán)活性最好(酮康唑),毒性大,首選外用。

              結構特點:以咪唑為母體

              化學名:1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸鹽

              為唑類抗真菌藥物,為廣譜抗真菌藥。臨床主要用于治療深部真菌感染。

              酮康唑

              化學名:

              順式-1-乙;-4-{4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二惡茂烷基]-4-甲氧基]苯基}哌嗪

              用于治療表皮和深部真菌感染治療。由于可降低血清睪丸酮水平,而用于前列腺癌的緩解治療。

              第一個口服有效的咪唑類抗真菌藥

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