1藥物與受體作用的鍵合形式分共價鍵和非共價鍵

　　2共價鍵是不可逆的，發(fā)生在化學治療藥物的作用機制上，如烷化劑，產(chǎn)生細胞毒性

　　3非共價鍵是可逆性的，有范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉移復合物、偶極相互作用，增加復合物的穩(wěn)定性，發(fā)揮藥理活性作用

　　4鹽酸普魯卡因是可逆結合，產(chǎn)生四種作用：范德華力、偶極-偶極作用、靜電引力、疏水性作用

　　第二章藥物化學結構與體內(nèi)生物轉化的關系

　　概述

　　藥物代謝的含義：在酶的作用下，將藥物轉變成極性分子，再排出體外的過程，稱為藥物代謝

　　藥物代謝反應的分類：第I相生物轉化;第II相生物結合

　　第I相生物轉化：生物轉化(官能團的反應)

　　藥物分子進行氧化、還原、水解、羥基化，引入或使分子暴露除極性基團(羥基、羧基、巰基、氨基等)。

　　第II相生物結合：I相的產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性分子(葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸、谷胱甘肽)共價鍵結合生成水溶性的物質(zhì)，排出體外。

　　第一節(jié)藥物的官能團化反應(第I相生物轉化)

　　1. 含芳環(huán)藥物的代謝：氧化

　　主要發(fā)生氧化代謝，芳環(huán)的氧化，生成酚類化合物。一般在立體位阻小的位置

　　例：苯妥英

　　一個苯環(huán)羥基化，失去活性