一、分布

　　藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內各臟器組織中的過程。了解藥物的體內分布特征對于預測藥物的藥理作用，體內滯留程度和毒副作用，保證安全用藥等有十分重要的意義。

　　(一)表觀分布容積

　　V是藥物動力學的一個重要參數(shù)，是將全血或血漿中的藥物濃度與體內藥量聯(lián)系起來的比例常數(shù)，它是建立在藥物在體內均勻分布的假定條件上，體內全部藥物按血中同樣濃度溶解時所需的體液總體積。表觀分布容積不是指體內含藥物的真實容積，也沒有生理意義，只是一種比例因素。表觀分布容積與藥物的蛋白結合率及藥物在組織中的分布密切相關，可用來評價體內藥物分布的程度。

　　根據(jù)藥物的性質不同，在體內的分布大致分為三種情況：

　　1.組織中的藥物與血液中的藥物幾乎相等的藥物，分布容積為36L。

　　2.組織中的藥物比血液中的藥物濃度低，分布容積比實際小。

　　3.組織中的藥物高于比血液中的藥物濃度，分布容積比實際大。

　　【經典真題】

　　下列有關藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是

　　A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小

　　B.表觀分布容積表明藥物在體內分布的實際容積

　　C.表觀分布容積不可能超過體液量

　　D.表觀分布容積的單位是“升/小時”

　　E.表觀分布容積具有生理學意義

　　答案：A

　　(二)影響分布的因素

　　1.體液循環(huán)速率與血管透過性的影響

　　2.血漿蛋白結合

　　3.組織結合與蓄積

　　【經典真題】

　　影響藥物從血液向其他組織分布的因素有

　　A.藥物與組織結合率

　　B.血液循環(huán)速度

　　C.給藥途徑

　　D.血管透過性

　　E.藥物血藥蛋白結合率

　　答案：ABDE

　　(三)淋巴系統(tǒng)轉運

　　淋巴系統(tǒng)轉運對脂肪、蛋白質轉運十分重要;淋巴系統(tǒng)為癌癥等疾病的靶組織;淋巴循環(huán)使藥物避免肝首過效應。

　　(四)血腦屏障與胎盤屏障

　　二、藥物的代謝

　　藥物代謝是指藥物在體內發(fā)生化學結構的變化過程，即在酶參與之下的生物轉化過程。參與藥物代謝的酶常分為微粒體酶系(肝臟)和非微粒體酶系(肝臟、血液、其他組織)，藥物的代謝主要在肝臟中進行。

　　1.代謝過程(主要在肝內進行)：第一階段反應：氧化、還原、水解、開環(huán)等;第二階段反應：發(fā)生結合。

　　2.肝臟的首過效應：由胃腸道所有吸收部位吸收的藥物均由門靜脈進入肝臟，肝臟豐富的酶系統(tǒng)對藥物有強烈的代謝作用，可使某些藥物進入大循環(huán)前，就受到較大的損失，這種作用為肝的首過作用(效應)。

　　3.許多研究證明，藥物在腸道時的代謝率很高。

　　4.影響代謝的因素：給藥途徑、劑量與劑型、酶抑或酶促作用、合并用藥及生理因素等

　　【經典真題】

　　某藥肝臟首過作用較大，可選用適宜的劑型是

　　A.腸溶片劑

　　B.舌下片劑

　　C.口服乳劑

　　D.透皮給藥系統(tǒng)

　　E氣霧劑

　　答案：BDE

　　關于藥物代謝的錯誤表述是 08

　　A.藥物代謝是藥物在體內發(fā)生化學結構變化的過程

　　B.參與藥物代謝的酶通常分為微粒體酶系和非微粒體酶系

　　C.通常代謝產物比原藥物的極性小、水溶性差

　　D.藥物代謝主要在肝臟進行，也有一些藥物腸道代謝率很高

　　E.代謝產物比原藥物更易于從腎臟排泄

　　C

　　三、藥物的排泄

　　排泄是指體內原形藥物或其代謝產物排出體外的過程。

　　(一)腎臟排泄

　　1.腎小球的濾過作用

　　2.腎小管的重吸收

　　3.腎小管分泌

　　(二)膽汁排泄

　　1)膽汁排泄　2)腸肝循環(huán)　3)其他途徑

　　A.肝臟

　　B.腎臟

　　C.肺

　　D.膽

　　E.心臟

　　藥物排泄的主要器官是

　　吸入氣霧劑的給藥部位是

　　進入腸肝循環(huán)的藥物的來源部位是

　　藥物代謝的主要器官是

　　答案：B、C、D、A