3.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

　　某些藥物由于胃腸道的PH、消化道中的細(xì)菌以及消化道內(nèi)皮細(xì)胞產(chǎn)生的酶的作用，往往會降解或失活而不能口服給藥，只能采用注射或其他途徑。如硝酸甘油只能舌下給藥;芐青霉素注射給藥;紅霉素制成難溶性的鹽。

　　【經(jīng)典真題】

　　影響藥物胃腸道吸收的因素有

　　A.藥物的解離度與脂溶性

　　B.藥物溶出速度

　　C.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性

　　D.胃腸液的成分與性質(zhì)

　　E.胃排空速率

　　答案：ABCDE

　　與藥物吸收有關(guān)的生理因素是

　　A.胃腸道的pH值

　　B.藥物的pKa

　　C.食物中的脂肪量

　　D.藥物的分配系數(shù)

　　E.藥物在胃腸道的代謝

　　答案：ACE

　　不影響藥物胃腸道吸收的因素是

　　A.藥物的解離常數(shù)與脂溶性

　　B.藥物從制劑中的溶出速度

　　C.藥物的粒度

　　D.藥物旋光度

　　E.藥物的晶型

　　答案：D

　　下述制劑中屬于速釋制劑的有

　　A.氣霧劑

　　B.舌下片

　　C.經(jīng)皮吸收制劑

　　D.鼻黏膜給藥

　　E.靜脈滴注給藥

　　答案：ABDE

　　表示弱酸吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 A

　　表示弱堿吸收的Henderson—Hasselbalch的方程式是 B

　　Noye-whimey方程式是 C

　　胃排空速率公式是 D

　　(二)藥物劑型與給藥途徑對吸收的影響

　　靜脈注射藥物，不存在吸收過程，發(fā)揮藥效快，可認(rèn)為被機體百分之百利用;口服制劑，吸收后必須通過肝臟，有首過作用;肌肉及皮下注射液，藥效慢于靜脈注射，但比口服給藥起效快，吸收量多;氣霧劑可避免首過作用，吸收速度和吸收量一般高于口服制劑;栓劑、舌下片、鼻腔給藥劑型等經(jīng)黏膜給藥的制劑，也可饒過肝臟首過效應(yīng)。大多數(shù)皮膚給藥制劑，藥效發(fā)揮較慢，故常用做局部治療。

　　一般認(rèn)為在口服劑型中，藥物的吸收順序大致為：水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑>包衣片劑

　　第三節(jié)　藥物的非胃腸道吸收

　　一、注射部位的吸收

　　1.注射給藥、吸收快、生物利用度高;

　　2.藥物的理化性質(zhì)影響藥物的吸收，分子量小的藥物主要通過毛細(xì)血管吸收，分子量大的主要通過淋巴系統(tǒng)吸收

　　3.難溶性藥物的溶解度影響藥物的吸收，如混懸型注射劑中藥物的溶解度是藥物吸收的限速因素等。

　　4.各種注射劑吸收速度的順序為：水溶液>水混懸液>油溶液>O/W乳劑>W/O乳劑>油混懸液。

　　關(guān)于注射劑的正確表述有

　　A.肌內(nèi)注射的吸收程度一般與靜注相當(dāng)

　　B.藥物混懸液局部注射后.可發(fā)揮長效作用

　　C.皮下注射藥物的吸收比肌內(nèi)注射快

　　D.皮內(nèi)注射只適用于某些疾病的診斷和藥物的過敏試驗

　　E.鞘內(nèi)注射可透過血腦屏障，使藥物向腦內(nèi)分布

　　ABDE

　　二、肺部吸收

　　1.藥物從肺部吸收為被動擴散過程，所以脂性藥物易吸收，油水分配系數(shù)大的極快。

　　2.與其他吸收部位比較多肽、蛋白質(zhì)大分子較易吸收。

　　3.可避免肝臟首過效應(yīng)

　　三、鼻粘膜吸收

　　被認(rèn)為是較理想的取代注射給藥的全身給藥途徑。其優(yōu)點為：有利于全身吸收;可避免肝臟的首過作用、消化酶的代謝和藥物在胃腸液中的降解;吸收程度和速度有時可與靜脈注射相當(dāng);鼻腔內(nèi)給藥方便易行。

　　1.藥物在鼻粘膜的吸收主要為被動擴散過程，故脂溶性藥物易吸收。

　　2.親水性大分子可經(jīng)細(xì)胞間隙旁路慢速轉(zhuǎn)運。

　　四、口腔黏膜吸收

　　1.吸收機理多為被動擴散，故脂溶性、未解離藥易吸收。同時載體可參與藥物的轉(zhuǎn)運過程。

　　2.避免肝的首過效應(yīng)及藥物在胃腸道的破壞。

　　五、陰道黏膜吸收

　　藥物通過陰道粘膜以被動擴散通過細(xì)胞膜的脂質(zhì)通道為主，同時陰道吸收也可以通過含水的微孔通道。

　　【經(jīng)典真題】

　　A.靜脈注射給藥

　　B.肺部給藥

　　C.陰道黏膜給藥

　　D.口腔黏膜給藥

　　E.肌內(nèi)注射給藥

　　1.多以氣霧劑給藥，吸收面積大。吸收迅速且可避免首過效應(yīng)的是B

　　2.不存在吸收過程，可以認(rèn)為藥物全部被機體利用的是 A

　　3.藥物先經(jīng)結(jié)締組織擴散，再經(jīng)毛細(xì)血管和淋巴進入血液循環(huán)，一般吸收程度與靜注相當(dāng)?shù)氖恰?E