合適的粘度為4.0～5.0CPa·S(厘泊)，常用MC、PVA、PVP調(diào)節(jié)。

　　(五)穩(wěn)定劑、增溶劑、助溶劑等添加

　　(六)刺激性

　　新的滴眼劑必須進(jìn)行此項(xiàng)試驗(yàn)。

　　四、滴眼劑的制備工藝

　　制備工藝：

　　1.藥物性質(zhì)穩(wěn)定：配液→濾過→滅菌→分裝(無(wú)菌環(huán)境)

　　2.藥物性質(zhì)不穩(wěn)定：全部無(wú)菌操作

　　3.外傷性眼用制劑：按輸液劑處理

　　(一)容器的處理

　　(二)藥液的配濾與灌裝

　　五、滴眼劑的包裝

　　例： 關(guān)于滴眼劑的生產(chǎn)工藝敘述錯(cuò)誤的是

　　A藥物性質(zhì)穩(wěn)定者灌封完畢后進(jìn)行滅菌、質(zhì)檢和包裝

　　B主藥不耐熱的品種全部采用無(wú)菌操作法制備

　　C用于眼部手術(shù)的滴眼劑必須加入抑菌劑，以保證無(wú)菌

　　D塑料滴眼瓶用氣體滅菌

　　E對(duì)氧敏感藥物制備的滴眼劑多用玻璃滴眼瓶

　　答案AC

　　有關(guān)滴眼劑錯(cuò)誤的敘述是

　　A.滴眼劑是直接用于眼部的外用液體制劑

　　B.正常眼可耐受的pH值為5.0～9.0

　　C.混懸型滴眼劑要求粒子大小不得超過50μm

　　D.滴入眼中的藥物首先進(jìn)入角膜內(nèi)，通過角膜至前房再進(jìn)入虹膜

　　E.增加滴眼劑的黏度，使藥物擴(kuò)散速度減慢，不利于藥物的吸收

　　答案：E

　　有關(guān)滴眼劑的正確表述是

　　A.滴眼劑不得含有綠膿桿菌和金黃色葡萄球菌

　　B.滴眼劑通常要求進(jìn)行熱原檢查

　　C.滴眼劑不得加尼泊金、三氯叔丁醇之類抑菌劑

　　D.黏度可適當(dāng)減小，使藥物在眼內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)

　　E.藥物只能通過角膜吸收

　　答案：A

　　以下對(duì)滴眼劑敘述錯(cuò)誤的是

　　A.正常眼可耐受的pH值為5.0～9.0

　　B.15μm以下的顆粒不得少于90%

　　C.藥液刺激性大，可使淚液分泌增加而使藥液流失，不利于藥物吸收

　　D.增加滴眼劑的黏度，可以阻止藥物向角膜的擴(kuò)散，不利于藥物吸收

　　E.滴眼劑是直接用于眼部的外用澄明溶液或混懸液

　　答案：D

　　第九章 液體制劑

　　第一節(jié) 概述

　　液體藥劑：指藥物分散在適宜的分散介質(zhì)中制成的液體分散體系，可供內(nèi)服或外用。包括：均勻液體藥劑;多相液體藥劑

　　一、 液體藥劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求

　　(一)液體制劑的特點(diǎn)

　　1.分散度大、吸收快，作用迅速

　　2.給藥途徑廣泛，可內(nèi)服，服用方便，易于分劑量，適用于嬰幼兒與老年患者。

　　3.可外用，用于皮膚黏膜和腔道，能減少某些藥物的刺激性

　　4.固體藥物制成液體制劑有利于提高藥物的生物利用度。

　　但也存在穩(wěn)定性差易霉變及產(chǎn)生配伍變化等問題。

　　例：下列關(guān)于液體制劑特點(diǎn)的錯(cuò)誤敘述為

　　A液體制劑藥物分散度大，吸收快、作用迅速

　　B液體制劑較其他劑型更具有物理與化學(xué)穩(wěn)定性

　　C液體制劑便于分劑量，易于服用

　　D混懸型液體制劑應(yīng)具有良好的再分散性

　　E液體制劑不包括注射劑與滴眼劑

　　答案B

　　(二)液體制劑的質(zhì)量要求

　　1.均勻相液體制劑應(yīng)是澄明溶液;

　　2.非均勻相液體制劑藥物粒子應(yīng)分散均勻，液體制劑濃度應(yīng)準(zhǔn)確;

　　3.口服的液體制劑應(yīng)外觀好，口感適宜;

　　4.外用液體制劑應(yīng)無(wú)刺激性;

　　5.液體制劑應(yīng)有一定的防腐能力，保存和使用過程中不應(yīng)發(fā)生霉變。

　　液體藥劑較固體制劑最突出的特點(diǎn)是藥物的分散度大，而分散度大直接影響藥物的吸收速度與程度。

　　二、液體制劑的分類

　　(一) 按分散系統(tǒng)分類

　　1.均勻相液體制劑：為均勻分散體系，外觀上是澄清溶液。如：①低分子溶液;②高分子溶液，均屬于熱力學(xué)穩(wěn)定體系。

　　2.非均勻相液體制劑：藥物以微粒或微滴形成分散于液體介質(zhì)中形成的不穩(wěn)定的多相分散體系，為熱力學(xué)不穩(wěn)定體系。如：��

　　(1)溶膠劑(疏水膠體溶液)：藥物的膠態(tài)微粒1～100nm。

　　(2)乳劑：藥物的微滴 >100nm。

　　(3)混懸劑：藥物的微粒>500nm。

　　(二)按給藥途徑分類

　　液體制劑有很多給藥途徑，由于制劑種類和用法不同，液體制劑的給藥途徑可分為：

　　1.內(nèi)服液體制劑 如合劑、糖漿劑、乳劑、混懸液、滴劑等。

　　2.外用液體制劑

　　(1)皮膚用液體制劑 如洗劑、搽劑、涂膜劑等。

　　(2)五官科用液體制劑 如洗耳劑、滴耳劑、滴鼻劑、含漱劑、滴牙劑、涂劑等。

　　(3)直腸、陰道、尿道用液體制劑 如灌腸劑、灌洗劑等。

　　第二節(jié) 液體制劑的溶劑與附加劑

　　一、液體制劑的常用溶劑

　　(一)極性溶劑

　　1.水：水是最常用的溶劑，不具有任何藥理與毒理作用, 所以水是最常用的和最為人體所耐受的極性溶劑。水能與乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合。水能溶解無(wú)機(jī)鹽、糖、蛋白質(zhì)等多種極性有機(jī)物。液體制劑用水應(yīng)以蒸餾水為宜。

　　水能使某些藥物水解，也容易增殖微生物，使藥物霉變與酸敗。在使用水作溶劑時(shí)，要考慮藥物的穩(wěn)定性以及是否產(chǎn)生配伍禁忌。

　　2.甘油：為常用溶劑，特別是外用制劑應(yīng)用較多。本品為黏稠狀液體、味甜、毒性小，與乙醇、丙二醇、水以任意比例混合，可內(nèi)服、外用。能溶解許多不易溶于水的藥物。在外用制劑中，甘油常做黏膜給藥的溶劑，甘油對(duì)皮膚有保濕、滋潤(rùn)、延長(zhǎng)藥物局部藥效等作用，且對(duì)藥物的刺激性有緩解作用。含水10%的甘油無(wú)刺激性，在內(nèi)服溶液制劑中，甘油含量在12%(g/ml)以上，能防止鞣質(zhì)的析出并兼有矯味作用。30%以上具有防腐作用。

　　3.二甲基亞砜(DMSO)：能與水、乙醇等溶劑任意混合，本品溶解范圍廣，具有皮膚給藥的促滲作用。對(duì)皮膚有刺激性。

　　(二)半極性溶劑

　　1.乙醇：乙醇也是常用的溶劑�？膳c水、甘油、丙二醇以任意比例混合;具有較廣泛的溶解性能。乙醇的毒性小。含乙醇20%以上即具有防腐作用，但乙醇本身具有藥理作用。

　　2.丙二醇：丙二醇的性質(zhì)基本上同甘油相似，藥用丙二醇應(yīng)為1，2-丙二醇。丙二醇同樣可與水、乙醇、甘油以任意比例混合，能溶解諸多有機(jī)藥物，一定比例的丙二醇與水混合物可抑制某些藥物的水解，增加穩(wěn)定性。丙二醇水溶液對(duì)藥物在皮膚及黏膜上有促滲作用。

　　3.聚乙二醇類：低聚合度的聚乙二醇，如PEG 300～600為透明的液體。與水可以任意比例混合，聚乙二醇不同濃度的水溶液是一種良好的溶劑，能溶解許多水溶性及與水不溶性藥物。本品用于液體制劑，對(duì)易水解的藥物具有一定的穩(wěn)定作用，在洗劑中，有與甘油類似的保濕作用。