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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學專業(yè)知識(二)復習要點(13)

              由拋射劑、藥物與附加劑、耐壓容器和閥門組成

              I拋射劑

              拋射劑在氣霧劑的作用:主要是噴射的動力,其次還兼有藥物溶劑的作用。

              拋射劑多為液化氣體,在常壓下沸點低于常溫,加壓狀態(tài)下才為液體。

              i拋射劑應具備的條件①為適宜的低沸點液體,常溫下蒸氣壓大于大氣壓②無毒性,無致敏性和刺激性③不與藥物、附加劑發(fā)生反應④不易燃、不易爆⑤無色、無味、無臭⑥價格便宜,便于大規(guī)模生產。

              ii拋射劑的分類:氟氯烷烴、碳氫化合物、壓縮氣體

              (1)氟氯烷烴(氟里昂):常用的是F 11、F 12、F 114應用最多的是F12,但有破壞臭氧層的作用及對心臟的致敏作用。

              (2)碳氫化合物:主要品種為丙烷、正丁烷、異丁烷(國內不常用)。

              (3)壓縮氣體類:主要有CO2、、N2、、NO氣體。

              (4)氫氟氯烷烴類與氫氟烷烴類:新型拋射劑。

              氣霧劑中的氟利昂主要用作

              A助懸劑

              B.防腐劑

              C.潛溶劑

              D.消泡劑

              E.拋射劑

              E

              iii拋射劑的用量與蒸氣壓

              氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,通過調整用量和蒸氣壓達到適宜的噴射能力。

              拋射劑的蒸汽壓由拉烏爾Raoult定律來計算。氣霧劑的噴射能力取決于拋射劑的用量及其蒸氣壓,混合拋射劑的蒸汽壓符合道爾頓(Dalton)分壓定律。多采用混合拋射劑,并通過調整用量和蒸氣壓達到適宜的噴射能力。

              II藥物與附加劑

              1.溶液型氣霧劑:藥物和拋射劑混合成均相溶液,必要時可加入適量乙醇、丙二醇作潛溶劑制成均相溶液。

              2.混懸型氣霧劑:藥物微粉化分散于拋射劑中,常加入聚山梨酯類,特別是聚山梨酯85,及卵磷脂衍生物。局部用氣霧劑可選用礦物油或肉豆寇異丙酯作為分散劑(潤濕劑)。

              3.乳劑型氣霧劑:不溶于水的藥物或在水中不穩(wěn)定的藥物,可溶于丙二醇或甘油中,再加入拋射劑,以司盤類與吐溫類作乳化劑。若拋射劑為分散相噴出的是泡末,若為連續(xù)相,泡末易被破壞成液流。必要時可加入抗氧劑、防腐劑。

              溶液型氣霧劑的組成部分包括以下內容

              A.發(fā)泡劑

              B.拋射劑

              C.溶劑

              D.耐壓容器

              E.閥門系統(tǒng)

              答案:BCDE

              A.氟利昂

              B.可可豆脂

              C.Azone

              D.司盤85

              E.硬脂酸鎂

              1.氣霧劑中作拋射劑 A

              2.氣霧劑中作穩(wěn)定劑 D

              3.軟膏劑中作透皮促進劑 C

              4.片劑中作潤滑劑  E

              5.栓劑中作基質  B

              III耐壓容器 玻璃容器、塑料容器、金屬容器

              IV閥門系統(tǒng)

              F氣霧劑的制備

              處方設計

              1.溶液型氣霧劑

              在拋射劑與潛溶劑中能溶解的藥物制成溶液型氣霧劑,是應用最多的一種氣霧劑。

              (1)拋射劑在處方中約占20%-65%,比例大,霧滴小。

              (2)全身作用氣霧劑霧粒大小在0.5~1μm為宜,局部作用氣霧劑霧粒大小在3~10μm為宜。

              2.混懸型氣霧劑

              在拋射劑與潛溶劑中均不溶的固體藥物制成混懸型氣霧劑。

              (1)藥物的微粒形式分散于拋射劑中,微粒粒度應在5μm以下,不得超過10μm。

              (2)含水量應極低,應在0.03%以下。

              (3)藥物的溶解度越小越好。(在拋射劑中的)

              (4)調節(jié)拋射劑與混懸微粒的密度盡量相等。

              (5)為了使藥物均勻分散需加入潤濕劑(表面活性劑),分散劑和助懸劑。

              3.乳劑型氣霧劑

              在拋射劑與潛溶劑中均不溶的藥物制成混懸型氣霧劑。

              (1)一般拋射劑為內相,藥物溶液為外相,并加入適宜的乳化劑。

              (2)乳劑型氣霧劑其分散相與分散介質的密度盡可能一致,以保證其穩(wěn)定性。

              制備工藝

              應在避菌環(huán)境中配制,各種用具、容器等需用適宜的方法清潔和消毒,整個過程應防止微生物的污染。

              容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配→藥物的制備和分裝→拋射劑的填充→質量檢查→成品

              1.容器、閥門系統(tǒng)的處理與裝配。

              2.藥物的配制與分裝。

              3.拋射劑的填充:

              (1)壓灌法(常用);

              (2)冷灌法(少用)。

              (三)氣霧劑舉例

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