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　　第七章 氣霧劑、膜劑和涂膜劑

　　第一節(jié) 氣霧劑

　　A氣霧劑的概念與特點

　　氣霧劑是指含藥溶液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制定量閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。

　　特點：

　　優(yōu)點：(1)能直達(dá)作用部位(定位作用)，分布均勻，起效快;(2)藥物于避光、密閉容器內(nèi)，穩(wěn)定性好;(3)可避免肝首過效應(yīng)和胃腸道的破壞，提高生物利用度;(4)使用方便，有助于提高病人的用藥順應(yīng)性，尤其適用于OTC藥物;(5)可減少刺激性，并伴有涼爽感;(6)定量閥控制，劑量準(zhǔn)確。

　　缺點：①成本高;②存在安全性問題;③吸入型氣霧劑，吸收的干擾因素多;④拋射劑有一定的毒性，故不適宜心臟病患者使用;⑤拋射劑致冷效應(yīng)，多次噴射于受傷皮膚或其他創(chuàng)面，可引起不適與刺激。

　　B氣霧劑的分類

　　1按分散系統(tǒng)分類：

　　(1)溶液型氣霧劑：藥物溶于拋射劑中或在潛溶劑的作用下與拋射劑混合而成的均相分散體系(溶液)，以霧滴狀噴出。

　　(2)混懸型氣霧劑：指不溶于拋射劑的固體藥物以微粒狀態(tài)分散在拋射劑中形成的非均相分散體系(混懸液)，以霧粒狀噴出。

　　(3)乳劑型氣霧劑：指不溶于拋射劑的液體藥物與拋射劑經(jīng)乳化，形成的非均相分散體系(O/W或W/O乳劑)，以泡沫狀噴出。

　　2按相的組成分類：

　　(1)二相氣霧劑(氣、液)：稱為溶液型氣霧劑

　　(2)三相氣霧劑：可分為混懸型(固、液、氣)與乳劑型(液、液、氣)

　　3按醫(yī)療用途分類：

　　(1) 吸入用氣霧劑：藥物以霧狀噴出，并吸入肺部，起局部或全身治療作用。

　　(2) 皮膚與黏膜用氣霧劑：主要起局部治療作用。

　　(3)空間消毒與殺蟲用氣霧劑

　　C質(zhì)量要求：①應(yīng)無毒性、無刺激性②拋射劑為低沸點液體③容器應(yīng)耐壓、噴出的霧滴應(yīng)細(xì)而均勻，且劑量準(zhǔn)確。④泄露和爆破應(yīng)符合規(guī)定，確保使用安全⑤燒傷、創(chuàng)傷、潰瘍用氣霧劑應(yīng)無菌。

　　D吸入氣霧劑中藥物的吸收

　　呼吸系統(tǒng)的構(gòu)造與吸收

　　肺部吸收面積巨大，毛細(xì)管面積豐富、壁薄、血溶量大等因素使藥物吸收速度很快;藥物在肺部吸收可避免肝臟的首過效應(yīng);有利于大分子藥物的吸收。

　　吸入氣霧劑起效快的理由是

　　A.吸收面積大

　　B.給藥劑量大

　　C.吸收部位血流豐富

　　D.吸收屏障弱

　　E.藥物以亞穩(wěn)定態(tài)及無定形態(tài)分散在介質(zhì)中

　　答案ACD

　　影響吸收的因素

　　a藥物的性質(zhì) 小分子藥物吸收快;脂溶性高的藥物吸收快。

　　b藥物的微粒大小 較粗的微粒吸收少;微粒太細(xì)，大部分由呼氣排出，因此大小應(yīng)適宜，應(yīng)控制在0.5～5um.

　　2005年中國藥典規(guī)定：三相氣霧劑藥物微粒大小應(yīng)控制在10μm以下，其中大多數(shù)應(yīng)在5μm 以下。

　　影響吸入氣霧劑吸收的主要因素是

　　A.藥物的規(guī)格和吸入部位

　　B.藥物的吸入部位

　　C.藥物的性質(zhì)和規(guī)格

　　D.藥物微粒的大小和吸入部位

　　E.藥物的性質(zhì)和藥物微粒的大小

　　答案：E

　　E氣霧劑的組成