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            2010執(zhí)業(yè)藥師考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)(二)復(fù)習(xí)要點(diǎn)(11)

              2.軟膏劑的基質(zhì)

              基質(zhì)的作用:在軟膏劑中基質(zhì)不僅是軟膏劑的賦形劑和藥物的載體,而且對(duì)軟膏劑的質(zhì)量與藥物的治療有重要影響,它能影響藥物的理化性質(zhì)、釋放及在皮膚內(nèi)擴(kuò)散。不少起保護(hù)、潤(rùn)滑作用的軟膏劑,基質(zhì)起道了雙重作用,即是賦形劑,也是發(fā)揮生理效應(yīng)的藥物。

              基質(zhì)的質(zhì)量要求

              1.性質(zhì)穩(wěn)定,與主藥和其他基質(zhì)不發(fā)生配伍變化等;

              2.無(wú)刺激性與過敏性,無(wú)生理活性,不防礙皮膚的正常的生理功能;

              3.稠度適宜,潤(rùn)滑,易于涂布;

              4.有一定的吸水性,能吸收傷口分泌物;

              5.易清洗,不污染衣服;

              6.有良好的釋藥性。

              軟膏劑常用的基質(zhì)分為三類:油脂性基質(zhì)、乳劑基質(zhì)、水溶性基質(zhì)

              油脂性基質(zhì)包括烴類、油脂類、類脂類、硅酮

              這類基質(zhì)的特點(diǎn)是潤(rùn)滑、無(wú)刺激性,涂于皮膚能形成封閉性油膜,促進(jìn)皮膚水合作用,對(duì)皮膚有保護(hù)軟化作用,能與較多藥物配伍,不易長(zhǎng)菌;適用于表皮增厚、角化、皸裂等慢性皮損和某些感染性皮膚病的早期。缺點(diǎn)是油膩性大,吸水性差,與分泌物不易混合,不易洗除,藥物釋放性能差,往往影響皮膚的正常生理,故不適用于有滲出液的皮膚損傷。油脂性基質(zhì)可用于水不穩(wěn)定藥物,加入表面活性劑可增加吸水性,常用作乳劑型基質(zhì)中的油相。

              1烴類

              (1)凡士林:

              1)性質(zhì)穩(wěn)定,能與多種藥物配伍,特別適用于不穩(wěn)定的抗生素藥物。

              2)可單獨(dú)使用,也能與蜂蠟等融合,有適宜的粘稠性與涂展性。

              3)吸水性差,可加入適量羊毛脂、膽固醇和一些高級(jí)脂肪醇增加吸水性。

              (2)固體石蠟:調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度

              (3)液體石蠟:主要用于調(diào)節(jié)軟膏劑的稠度,也常用于乳劑基質(zhì)的油相。

              2.油脂類

              (1)常用植物油有:麻油、花生油、棉子油等,不能單獨(dú)作基質(zhì),常與熔點(diǎn)高的蠟類熔合,制成適宜稠度的基質(zhì),單軟膏為1:2(W/W)蜂蠟與植物油。

              (2)氫化植物油可用作軟膏基質(zhì)。

              3.類脂類

              (1)羊毛脂

              1)具有良好的吸水性,能與2倍量水均勻混合,形成W/O型乳劑型基質(zhì)。

              2)羊毛脂常與凡士林合用(1∶9),增加凡士林吸水性與藥物的滲透性。

              3)在乳劑基質(zhì)中起輔助乳化劑的作用,常用含水30%的羊毛脂。

              (2)蜂蠟與鯨蠟

              兩者均為弱的W/O型乳化劑,在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性與調(diào)節(jié)稠度的作用。

              4.硅酮

              1)化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,疏水性強(qiáng),對(duì)皮膚無(wú)刺激性與毒性等,易于涂布,理想的疏水基質(zhì)。

              2)常與其他油脂性基質(zhì)合用,也可制成乳劑型基質(zhì)應(yīng)用。

              3)對(duì)藥物的釋放與穿透皮膚的性能較羊毛脂與凡士林快。

              4)對(duì)眼睛有刺激性,不宜做眼膏基質(zhì)。

              凡士林基質(zhì)中加入羊毛脂是為了

              A.增加藥物的溶解度

              B.防腐與抑菌

              C.增加藥物的穩(wěn)定性

              D.減少基質(zhì)的吸水性

              E.增加基質(zhì)的吸水性

              答案:E

              軟膏劑的類脂類基質(zhì)有

              A.凡士林

              B.羊毛脂

              C.石蠟

              D.蜂蠟

              E.硅酮

              答案:BD

              乳劑型基質(zhì)

              A乳劑型基質(zhì)的組成、種類和特點(diǎn)

              組成:水相、油相及乳化劑

              1)油相:硬脂酸、石蠟、蜂蠟、高級(jí)脂肪醇等多位固體,油相稠度調(diào)節(jié)劑:液體石蠟、凡士林、植物油等

              2)乳化劑:有機(jī)皂類、月桂醇硫酸鈉、多元醇脂肪酸酯類、聚山梨酯類等。

              乳劑型基質(zhì)的特點(diǎn)

              1)油膩性小或無(wú)油膩性,稠度適宜,容易涂布,能與水或油混合;

              2)因含表面活性劑易清除,有利于藥物與皮膚接觸,并促進(jìn)藥物的經(jīng)皮滲透,不防礙皮膚的分泌與水分的蒸發(fā)等;

              3)因含水,不適合對(duì)水不穩(wěn)定的藥物。

              種類:W/O O/W

              W/O型基質(zhì):與冷霜相似,一般可吸收100%水分或溶液,不易清除。

              O/W型乳劑基質(zhì)

             、俸看螅芘c水混合,藥物的釋放與對(duì)皮膚的可透性較W/O型基質(zhì)好。

              ②具有反向吸收作用,忌用于糜爛、潰瘍、水皰及膿皰癥。

             、垡渍舭l(fā)失水變硬,常需加入保濕劑(甘油、丙二醇和山梨醇等)。

             、芤蛲庀嗍撬,易霉變,需加防腐劑(羥苯酯類、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等)

              乳劑型基質(zhì)常用的乳化劑和穩(wěn)定劑

              (1)肥皂類

              1)一價(jià)皂

              ①脂肪酸與無(wú)機(jī)堿或有機(jī)堿生成的一價(jià)鹽類,為陰離子表面活性劑。

             、跒镺/W型乳化劑。

              ③忌與陽(yáng)離子表面活性劑及陽(yáng)離子藥物等配伍。

              2)多價(jià)皂:是W/O型乳化劑,如:硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋁等

              (2)高級(jí)脂肪醇與脂肪醇硫酸酯類

              1)高級(jí)脂肪醇:十六醇(鯨蠟醇)、十八醇

             、贋槿醯腤/O型乳化劑。

             、谟幸欢ǖ奈裕c凡士林等混合后,可增加凡士林的吸水性,形成W/O型基質(zhì)。

             、鄱咴贠/W型基質(zhì)的油相中增加乳劑的穩(wěn)定性和稠度。

              2)脂肪醇硫酸酯類

              ①常用十二烷基硫酸酯鈉(SLS或SDS)

             、跒閮(yōu)良的O/W型乳化劑,在廣泛的pH范圍內(nèi)穩(wěn)定。

             、鄄荒芘c陽(yáng)離子表面活性劑及陽(yáng)離子藥物配伍,常用十六醇、十八醇做輔助乳化劑。

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