四、栓劑的制備

　　A處方設(shè)計(jì)應(yīng)考率的問題

　　用藥目的：全身與局部作用

　　藥物：通常栓劑的劑量是口服劑量的1/2～2倍。

　　基質(zhì)選擇 ：一般說來，局部用藥應(yīng)選熔化、液化慢，釋放慢、使藥物不被吸收的基質(zhì);全身用藥則宜選能加速釋放與吸收的基質(zhì)。全身作用栓劑，水溶性藥選用油溶性基質(zhì)，脂類或脂溶性選擇水性基質(zhì)，釋藥快，則吸收快。

　　置換價(jià)：置換價(jià)是用以計(jì)算栓劑基質(zhì)用量的參數(shù)。藥物的重量與同體積基質(zhì)重量之比值稱為該藥物對某基質(zhì)的置換價(jià)。測定方法如下：做純基質(zhì)栓，稱其平均重量為G，另制藥物含量為C%的含藥栓，得平均重量為M，每粒平均含藥量為W=M×C%，則可用下式計(jì)算某藥物對某基質(zhì)的置換價(jià)f：

　　f=W/[G-(M-W)]

　　用測定的置換值可以方便的計(jì)算出該種含藥栓所需基質(zhì)的重量X：X=(G-W/f)×n

　　這里W表示處方中藥物的劑量，n為擬制備栓劑枚數(shù)。

　　1.下列有關(guān)置換價(jià)的正確表述是

　　A.藥物的重量與基質(zhì)重量的比值

　　B.藥物的體積與基質(zhì)體積的比值

　　C.藥物的重量與同體積基質(zhì)重量的比值

　　D.藥物的重量與基質(zhì)體積的比值

　　E.藥物的體積與基質(zhì)重量的比值

　　答案：C

　　2.栓劑中主藥的重量與同體積基質(zhì)重量的比值稱

　　A.酸價(jià)

　　B.真密度

　　C.分配系數(shù)

　　D.置換價(jià)

　　E.粒密度

　　答案：D

　　3.每枚栓劑模具的栓重為2g，苯巴比妥的置換價(jià)為0.8，現(xiàn)有苯巴比妥4g，欲做20枚這樣的栓劑，需可可豆脂多少克

　　A.50

　　B.35

　　C.40

　　D.25

　　E.45

　　答案：B

　　G=2;f=0.8;W=4/20=0.2

　　A.18g

　　B.19g

　　C.20g

　　D.36g

　　E.38g

　　1.某藥的置換價(jià)為0.8，當(dāng)制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂

　　答案：A G=2;f=0.8;W=0.16

　　2.某藥的置換價(jià)為1.6，當(dāng)制備栓重2g、平均含藥0.16g的10枚栓劑時(shí)，需加入基質(zhì)可可豆脂

　　答案：B

　　B栓劑的制備方法

　　熱熔法 冷壓法 捏搓法

　　藥物與基質(zhì)的混合方法

　　(1)油性藥物直接加入基質(zhì)使之溶解，藥量大時(shí)可加入適量的蜂蠟、石蠟等調(diào)節(jié)熔距;

　　(2)水溶性藥物，如生物堿等可加少量水制成溶液，用適量羊毛脂吸收后再與油性基質(zhì)混合均勻;

　　(3)不溶于油、水或甘油藥物，制成粉末再與基質(zhì)混勻。

　　1熱熔法

　　2冷壓法：主要用于油脂性基質(zhì)栓劑

　　例：制備0.2g的鞣酸肛門栓10枚，肛門栓的模型一般為2g，鞣酸的置換價(jià)1.6，所以此處方中可可豆脂的重量(x)為：

　　x =(G-W/f)　n =(2 – 0.2/1.6)×10 = 18.75 g

　　五、栓劑的質(zhì)量評價(jià)

　　重量差異：取樣量10粒，超出限度的不得多于一粒，并不得，超出限度一倍。

　　限度：平均粒重(g) 重量差異限度(﹪)

　　1.0 及1.0以下 　±10

　　1.0～3.0 ±7.5

　　3.0以上 ±5

　　融變時(shí)限：脂肪性基質(zhì)栓劑：30分鐘;水溶性基質(zhì)的栓劑：60分鐘

　　微生物限度：直腸給藥栓劑細(xì)菌數(shù)每1g不得過1000個(gè)，霉菌和酵母菌數(shù)每1g不得過100個(gè)，金黃色葡萄球菌、銅綠假單胞菌、大腸埃希菌每1g不得檢出。

　　體外溶出試驗(yàn)與體內(nèi)吸收試驗(yàn)

　　1.體外溶出速度試驗(yàn)

　　2.體內(nèi)吸收試驗(yàn)

　　不作為栓劑質(zhì)量檢查的項(xiàng)目是

　　A.熔點(diǎn)范圍測定

　　B.融變時(shí)限檢查

　　C.重量差異檢查

　　D.藥物溶出速度與吸收試驗(yàn)

　　E.稠度檢查

　　答案：E

　　第六章 軟膏劑、眼膏劑和凝膠劑

　　第一節(jié) 軟膏劑

　　1.軟膏劑的概念與分類

　　定義 軟膏劑系指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有一定稠度的半固體外用制劑。常用基質(zhì)分為油脂性、水溶性和乳劑型基質(zhì)，其中用乳劑基質(zhì)制成的易于涂布的軟膏劑亦稱乳膏劑。軟膏劑在醫(yī)療上主要用于皮膚、黏膜表面，起局部保護(hù)與治療作用。

　　分類 按分散系統(tǒng)可分為三類：即溶液型、混懸型、乳劑型。

　　軟膏劑的質(zhì)量要求：

　　A.應(yīng)均勻、細(xì)膩、涂于皮膚上無粗糙感

　　B.應(yīng)具適當(dāng)?shù)恼吵硇�，易于涂布于皮膚或粘膜等部位

　　C.應(yīng)性質(zhì)穩(wěn)定，無酸敗、變質(zhì)等變質(zhì)現(xiàn)象

　　D.無刺激性、過敏性及其它不良反應(yīng)

　　E.用于創(chuàng)面的軟膏劑還應(yīng)無菌