常用基質(zhì)

　　制備方法

　　用滴制法

　　工藝流程：藥物+基質(zhì)→混懸或熔融→滴制→冷卻→洗丸→干燥→選丸→質(zhì)檢→分裝

　　冷卻液分為兩類：(1)脂溶性基質(zhì)滴丸選用水、不同濃度的醇;(2)水溶性基質(zhì)滴丸選用石蠟、甲基硅油等。

　　冷卻液選擇條件除安全穩(wěn)定外，應(yīng)有適宜的相對密度和粘度(略高于或略低于滴丸的相對密度，使滴丸在冷卻液中緩緩上浮或下沉，保證成型完好)。

　　制備要點：選擇適宜基質(zhì)，確定合適的滴管外口徑，滴制過程中保持恒溫，滴制液靜液壓恒定，及時冷凝等。

　　滴丸劑亦規(guī)定了重量差異與溶散時限檢查，檢查方法與中藥丸劑略有差異，溶散時限的要求是：普通滴丸應(yīng)在30分鐘內(nèi)全部溶散，包衣滴丸應(yīng)在1小時內(nèi)全部溶散。

　　例：以PEG6000為基質(zhì)制備滴丸劑時，不能選用的冷凝液是

　　A.輕質(zhì)液狀石蠟

　　B.重質(zhì)液狀石蠟

　　C.二甲基硅油

　　D.水

　　E.植物油

　　答案D

　　三、小丸

　　概念：指由藥物與適宜的輔料均勻混合，選用適宜的黏合劑或潤濕劑以適當(dāng)方法制成的球狀或類球狀固體制劑。小丸粒徑應(yīng)為0.5～3.5mm。根據(jù)需要可制成速釋，緩釋與控釋微丸。

　　特點：由于在胃腸道的分布面積較大，吸收較快，可以制成速釋小丸制劑;可以對小丸進行包衣處理或加入適當(dāng)?shù)淖铚�材料，制成緩釋微丸�?/P>

　　制備方法:主要采用沸騰制粒法、噴霧制粒法、包衣鍋法、擠出滾圓法、離心拋射法、液中制粒法等方法制備小丸。

　　關(guān)于滴丸和微丸的錯誤表述是

　　A.普通滴丸的溶散時限要求是：應(yīng)在30min內(nèi)全部溶散

　　B.包衣滴丸的溶散時限要求是：應(yīng)在1h內(nèi)全部溶散

　　C.可以將微丸制成速釋微丸，也可以制成緩釋微丸

　　D.可以用擠出滾圓法、沸騰制粒法、包衣鍋法制備微丸

　　E.微丸的直徑應(yīng)大于3.5mm

　　E

　　有關(guān)滴丸劑、小丸的錯誤表述是

　　A.滴丸劑的水溶性基質(zhì)有聚乙二醇6000、泊洛沙姆

　　B.滴丸劑的脂溶性基質(zhì)有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯

　　C.滴丸劑的冷凝液有液體石蠟、甲基硅油

　　D.灰黃霉素滴丸采用了固體分散技術(shù).其目的是為了獲得緩釋效果

　　E小丸的粒徑應(yīng)為O.5-3.5mm

　　D

　　第五章 栓劑

　　一、概述

　　1.栓劑的概念

　　栓劑系指藥物與適宜基質(zhì)制成的具有一定形狀的供人體腔道內(nèi)給藥的固體制劑。

　　2.栓劑的特點

　　(1)栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

　　(2)引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

　　(3)栓劑可作為局部治療，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

　　(4)全身作用的栓劑，可避免肝臟首過效應(yīng)。

　　3.栓劑的種類

　　按其使用腔道不同可分為：直腸栓、陰道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓等，其形狀與重量各不相同。

　　4.栓劑的質(zhì)量要求：

　　藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光潔，無刺激性;塞入腔道后應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用;有適宜的硬度，以免在包裝、儲存或使用時變形。

　　二、栓劑基質(zhì)

　　(一)理想基質(zhì)的要求

　　1.室溫時具有適宜的硬度，塞入腔道時不致變形或碎裂，在體溫下易軟化，融化或溶解;

　　2.與藥物混合后不起反應(yīng)，不影響主藥的作用與含量測定;

　　3.對粘膜無不良影響(刺激、毒性、過敏)。局部作用栓劑應(yīng)緩慢釋藥，全身作用栓劑應(yīng)快速釋藥;

　　4.基質(zhì)性質(zhì)穩(wěn)定，貯藏過程中不發(fā)生理化性質(zhì)變化，不易霉變等;

　　5.具有潤濕或乳化性質(zhì)，能容納較多的水;��

　　6.適用于熱熔法及冷壓法制備栓劑;��

　　7.油性基質(zhì)的酸價應(yīng)在0.2以下，皂化價應(yīng)在200～245之間，碘價低于7，熔點與凝固點之差要小。

　　重點關(guān)注項目：

　　來源及化學(xué)組成;熔點;固化點;皂化價;酸價;碘價;水值。