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            2010年執(zhí)業(yè)藥師復(fù)習(xí)輔導(dǎo):配伍變化的類型

              藥物的配伍變化指多種藥物或其制劑配合在一起使用時(shí),常引起藥物的物理化學(xué)性質(zhì)和生理效應(yīng)等方面產(chǎn)生變化,這些變化統(tǒng)稱為藥物的配伍變化。配伍變化符合用藥目的和臨床治療需要的稱為合理性配伍變化;否則稱為不合理性配伍變化。不合理性配伍變化能設(shè)法糾正的稱為配伍困難,否則就稱為配伍禁忌。

              研究藥物制劑配伍變化,是為了能根據(jù)藥物和制劑成分的理化性質(zhì)和藥理作用,預(yù)測藥物的配伍變化,探討其產(chǎn)生變化的原因,給出正確處理或防止的方法,設(shè)計(jì)合理的處方、工藝,進(jìn)行制劑合理配伍,避免不良藥物配伍,保證用藥安全、有效。

              配伍變化可分為物理的、化學(xué)的和藥理的三個(gè)方面。但有些藥物的配伍則往往同時(shí)發(fā)生幾種變化,如由于發(fā)生化學(xué)變化而使效價(jià)下降或產(chǎn)生有毒物質(zhì),則同時(shí)可引起藥理上的變化。

              一、物理的配伍變化

              藥物配伍時(shí)發(fā)生了分散狀態(tài)或其它物理性質(zhì)的改變,如發(fā)生沉淀、潮解、液化、結(jié)塊和粒徑變化等,而造成藥物制劑不符合質(zhì)量和醫(yī)療要求。例如含黏液質(zhì)的水溶液加入大量的醇產(chǎn)生沉淀;劑量較小的藥物與吸附性較強(qiáng)的固體粉末(如活性炭、白陶土等)配伍時(shí),因被吸附而在體內(nèi)釋放不完全;乳劑、混懸劑與其他藥物配伍,出現(xiàn)粒徑變大。物理上配伍變化一般屬于外觀上的變化,其中某些條件改變時(shí)可能恢復(fù)制劑的原來形式,但很多物理的配伍變化是不可逆的,直接影響外觀及使用。

              二、化學(xué)的配伍變化

              藥物配伍時(shí)發(fā)生化學(xué)反應(yīng),如氧化、還原、分解、復(fù)分解、水解、聚合等而產(chǎn)生了新的物質(zhì),一般表現(xiàn)為沉淀、變色、潤濕或液化、產(chǎn)氣、爆炸或燃燒等現(xiàn)象,化學(xué)的配伍變化使藥物制劑的療效發(fā)生改變或產(chǎn)生毒副作用。但有些藥物的化學(xué)反應(yīng)從外觀上難以看出,如復(fù)分解反應(yīng),須引起注意。

              三、藥理的配伍變化

              藥理的配伍變化即藥物相互作用,也稱為療效的配伍變化,是指藥物配伍使用后,在體內(nèi)過程互相影響,而使其藥理作用的性質(zhì)、強(qiáng)度、毒副作用發(fā)生變化的現(xiàn)象。藥物的這些相互作用有些有利于治療,有些則不利于治療。

              有利的配伍變化

              須注意的是,有些配伍變化是制劑配制所需要的,如泡騰片利用碳酸鹽與酸反應(yīng)產(chǎn)生CO2使片劑迅速崩解;臨床上利用藥物間拮抗作用來解救藥物中毒或消除另一藥物副作用,如有機(jī)磷輕度中毒時(shí)采用阿托品解救;麻黃素治哮喘時(shí)用巴比妥類藥物對抗其中樞神經(jīng)興奮作用等。不應(yīng)把這些 有意進(jìn)行的配伍變化都看作配伍禁忌。

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