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　　藥物動力學(xué)

　　1. 藥物動力學(xué)的概念：是研究藥物體內(nèi)藥量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)。

　　藥物動力學(xué)對指導(dǎo)新藥設(shè)計，優(yōu)化給藥方案，改進(jìn)劑型，提供高效、速效(或緩釋)、低毒(或低副作用)的藥物制劑，已經(jīng)發(fā)揮了重大作用。

　　血藥濃度與藥理作用的關(guān)系：大多數(shù)藥物的血藥濃度與藥理效應(yīng)間呈平行關(guān)系。所以研究血藥濃度的變化規(guī)律對了解藥理作用強度的變化極為重要，這是藥物動力學(xué)研究的中心問題。

　　2. 幾個重要的基本概念

　�、俑羰夷Ｐ停核幬锏捏w內(nèi)過程一般包括吸收、分布、代謝和排泄。用數(shù)學(xué)方法模擬藥物體內(nèi)過程而建立起來的數(shù)學(xué)模型，稱為藥物動力學(xué)模型。

　　藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運可看成是藥物在隔室間的轉(zhuǎn)運，這種理論稱為隔室模型理論。隔室模型是常用的藥物動力學(xué)模型。隔室的概念比較抽象，無生理學(xué)和解剖學(xué)的意義。但隔室的劃分也不是隨意的，而是根據(jù)組織、器官、血液供應(yīng)多少和藥物分布轉(zhuǎn)運速度的快慢而確定的。

　　1.單隔室模型

　　即藥物進(jìn)入體循環(huán)后，迅速地分布于各個組織、器官和體液中，并立即達(dá)到分布上的動態(tài)平衡，成為動力學(xué)上的所謂“均一”狀態(tài)，因而稱為單隔室模型或單室模型。

　　2.二隔室模型

　　二隔室模型是把機體看成藥物分布速度不同的兩個單元組成的體系，一個單元稱為中央室，另一個單元稱為周邊室。中央室是由血液和血流非常豐富的組織、器官等所組成，藥物在血液與這些組織間的分布訊速達(dá)到分布上的平衡;周邊室(外室)是由血液供應(yīng)不豐富的組織、器官等組成，體內(nèi)藥物向這些組織的分布較慢，需要較長時間才能達(dá)到分布上的平衡。

　　3. 多隔室模型 二隔室以上的模型叫多隔室模型，它把機體看成藥物分布速度不同的多個單元組成的體系。

　�、谙�除速度常數(shù) 大多數(shù)藥物從體內(nèi)的消除符合表觀一級速度過程，其速度與藥量之間的比例常數(shù)K稱為表觀一級消除速度常數(shù)，簡稱消除速度常數(shù)，其單位為時間的倒數(shù)。K值大小可衡量藥物從體內(nèi)消除的快與慢。

　　藥物從體內(nèi)消除途徑有：肝臟代謝、腎臟排泄、膽汁排泄及肺部呼吸排泄等，所以藥物消除速度常數(shù)K等于各代謝和排泄過程的速度常數(shù)之和，即：

　　K=Kb+Ke+Kbi+Klu+……

　　消除速度常數(shù)具有加和性，所以可根據(jù)各個途徑的速度常數(shù)與K的比值，求得各個途徑消除藥物的分?jǐn)?shù)

　�、凵�物半衰期 ：體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時間。t1/2=0.693/K

　　一般地說，正常人的藥物半衰期基本上相似，如果藥物的生物半衰期有改變，表明該個體的消除器官功能有變化。例如腎功能、肝功能低下的患者，其藥物的生物半衰期會明顯延長。測定藥物的生物半衰期，特別是確定多劑量給藥間隔以及肝腎器官病變時給藥方案調(diào)整都有較高的應(yīng)用價值。

　　根據(jù)半衰期的長短，一般可將藥物分為：t1/2<1小時，稱為極短半衰期藥物;t1/2在1～4小時，稱為短半衰期藥物;t1/2在4～8小時，稱為中等半衰期藥物;t1/2在8～24小時，稱為長半衰期藥物;t1/2>24小時，稱為極長半衰期藥物。

　�、芮宄�率 整個機體(或機體內(nèi)某些消除器官、組織)的藥物清除率，是指機體(或機體內(nèi)某些消除器官、組織)在單位時間內(nèi)消除掉相當(dāng)于多少體積的流經(jīng)血液中的藥物。CL= (-dX/dt)/C=KV

　　從這個公式可知，機體(或消除器官)藥物的清除率是消除速度常數(shù)與分布容積的乘積，所以清除率Cl這個參數(shù)綜合包括了速度與容積兩種要素。同時它又具有明確的生理學(xué)意義。

　　例：關(guān)于半衰期的敘述正確的是

　　A. 隨血藥濃度的下降而縮短

　　B. 隨血藥濃度的下降而延長

　　c. 在一定劑量范圍內(nèi)固定不變 , 與血藥濃度高低無關(guān)

　　D. 在任何劑量下固定不變

　　E. 與病理狀況無關(guān)