第十一章 微型膠囊、 包合物和固體分散物

　　第一節(jié) 微型膠囊

　　一概述

　　概念：將固態(tài)或液態(tài)藥物(稱為囊心物)包裹在天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)中而形成的微小囊狀物，稱為微型膠囊，簡稱微囊。其直徑為1～5000um。

　　特點：①提高藥物的穩(wěn)定性;②掩蓋藥物的不良嗅味;③防止藥物在胃腸道內(nèi)失活;④控制藥物的釋放;⑤使液態(tài)藥物固態(tài)化;⑥減少藥物的配伍變化;⑦使藥物濃集于靶區(qū)

　　例：下列哪些屬于微囊的特點

　　A制成微囊能提高藥物的穩(wěn)定性

　　B微囊能掩蓋藥物的不良嗅味

　　C制成腸溶微囊能防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激

　　D注射用微囊制劑能使藥物濃集于靶區(qū)

　　E微囊使藥物高度分散，提高藥物的溶出速率

　　ABCD

　　二、常用囊材

　　1. 高分子囊材：明膠(酸法(A型)和堿法(B型)，B型穩(wěn)定而不易長菌，等電點4.7～5.0)、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖、蛋白類

　　2. 半合成高分子囊材：羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)

　　3. 合成高分子囊材 有生物降解和不降解兩類。生物降解如碳酸酯、聚氨酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。

　　例：以下為天然高分子囊材的是

　　A殼聚糖 B阿拉伯膠 C海藻酸鹽 D聚乳酸 E甲基纖維素

　　答案ABC

　　(一) 微囊化方法

　　1. 物理化學(xué)法：單凝聚法、復(fù)凝聚法、溶劑-非溶劑法、改變溫度法、液中干燥法

　　例：下列復(fù)凝聚法所用的復(fù)合囊材正確的是

　　A 明膠-阿拉伯膠 B 海藻酸鹽-聚賴氨酸 C海藻酸鹽-殼聚糖

　　D 海藻酸-白蛋白 E白蛋白-阿拉伯膠

　　答案：ABCDE

　　解析：復(fù)凝聚法使用兩種帶相反電荷的高分子材料為復(fù)合囊材。

　　2. 物理機械法：噴霧干燥法、噴霧凝結(jié)法、空氣懸浮法

　　3. 化學(xué)法：界面縮聚法、輻射交聯(lián)法

　　(二) 微囊中藥物的釋放(了解)

　　機理：擴散或瀝濾;囊壁的破裂或溶解;囊壁的消化與降解

　　影響因素：微囊的粒徑、微囊的厚度、微囊的物理化學(xué)性質(zhì)、藥物的性質(zhì)、附加劑的影響、工藝條件與劑型、PH值的影響、離子強度的影響

　　(三) 微囊的質(zhì)量評價

　　微囊的形態(tài)與粒徑、微囊中藥物的含量、微囊的載藥量與包封率、微囊中藥物的釋放速率

　　例：微囊的質(zhì)量評價包括

　　A囊形與粒徑 B崩解時限 C裝量差異 D藥物釋放速率 E藥物含量

　　答案ADE

　　第二節(jié) 包合物

　　一、概述

　　概念：包合物是一種分子被包嵌在另一種分子的空穴結(jié)構(gòu)中而形成的復(fù)合物。

　　特點：藥物作為客分子被包合后，可提高藥物的穩(wěn)定性，增大藥物的溶解度，影響藥物的吸收和起效時間，防止揮發(fā)性藥物成分的散失，掩蓋藥物的不良氣味或味道，調(diào)節(jié)藥物的釋放速度，使液態(tài)藥物粉末化，提高藥物的生物利用度，降低藥物的刺激性與毒副作用等。