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            2020年主管藥師考試《藥物化學》練習題及答案(6)

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            第 1 頁:試題
            第 2 頁:答案

              一、A1

              1、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 順鉑微溶于水,對光和空氣不敏感,室溫條件下可長期儲存。加熱至270℃可分解成金屬鉑。

              2、

              【正確答案】 E

              【答案解析】 順鉑為亮黃色或橙黃色結(jié)晶性粉末。在室溫條件下,在光和空氣中穩(wěn)定。順鉑加熱至170℃時即轉(zhuǎn)化為反式,溶解度降低,顏色發(fā)生變化,繼續(xù)加熱至270℃熔融,同時分解成金屬鉑。對光和空氣不敏感,室溫條件下可長期貯存。順鉑水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式。

              3、

              【正確答案】 D

              【答案解析】 阿糖胞苷為胞嘧啶類的抗腫瘤藥,屬于抗代謝物類型,為前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷發(fā)揮抗癌作用,并且與其他抗腫瘤藥物合用可以提高療效。

              4、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。

              5、

              【正確答案】 E

              【答案解析】 考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類,巰嘌呤屬于嘌呤類的,多柔比星屬于抗腫瘤抗生素,長春瑞濱屬于長春堿類。

              6、

              【正確答案】 E

              【答案解析】 抗腫瘤藥物通常按其作用機制和來源分類,可分為烷化劑、抗代謝藥物、抗腫瘤天然藥物及其半合成衍生物、基于抗腫瘤生物學機制的藥物等。巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物,為抗代謝藥物。

              7、

              【正確答案】 B

              【答案解析】 嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

              8、

              【正確答案】 B

              【答案解析】 A.卡莫司汀——烷化劑類

              B.阿糖胞苷——抗代謝物類

              C.白消安——烷化劑類

              D.鹽酸氮芥——烷化劑類

              E.長春新堿——天然抗腫瘤藥

              9、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 卡莫氟側(cè)鏈的酰胺鍵在體內(nèi)水解,釋放出氟尿嘧啶。因此被認為是5-氟尿嘧啶的前藥,所以抗瘤譜較廣,化療指數(shù)較高。臨床上可用于胃癌、結(jié)腸癌、直腸癌和乳腺癌等的治療,特別是對結(jié)腸癌和直腸癌的療效較高。

              10、

              【正確答案】 E

              【答案解析】 環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥

              11、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 最早應用于臨床的抗腫瘤藥物為氮芥類,而芳香氮芥因為脂溶性比脂肪氮芥小,所以毒性也比較小,順鉑微溶于水,并且水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,喜樹堿是天然的抗腫瘤藥物,是從植物中直接提取出來的。

              12、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 烷化劑對增生較快的細胞也有抑制作用,所以稱為細胞毒類藥物,其作用機制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合,使細胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變,并抑制細胞分裂,從而使細胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機制。

              13、

              【正確答案】 A

              【答案解析】 環(huán)磷酰胺,化學名:P-[N,N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物,又名癌得星,屬雜環(huán)氮芥。

              14、

              【正確答案】 E

              【答案解析】 一、氮芥類:環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖

              二、乙撐亞胺類:塞替派、替派

              三、亞硝基脲類:卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星

              四、甲磺酸酯及多元醇類:白消安

              五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

              15、

              【正確答案】 A

              【答案解析】 環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中,磷酰胺酶的活性高于正常組織,制備含磷酰胺基的前體藥物,在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷酰基吸電子基團的存在,使氮原子上的電子云密度得到分散,使氮原子的親核性減弱,氯原子離去能力降低,其烷基化能力減小,因而使其毒性降低。

              16、

              【正確答案】 C

              【答案解析】 本品可直接注入膀胱,是治療膀胱癌的首選藥物。

              17、

              【正確答案】 D

              【答案解析】 環(huán)磷酰胺

              本品分子中氮芥基連在吸電子的磷酰基上,降低了氯原子的活性,在體外幾乎無抗腫瘤活性。在體內(nèi)正常組織中可經(jīng)酶促反應轉(zhuǎn)化為無毒的代謝物,故對正常組織一般無影響,而在腫瘤細胞中因缺乏正常組織所具有的酶,故不能進行相應的代謝,而分解成有細胞毒的磷酰氮芥。

              本品屬前體藥物,抗癌譜較廣。主要用于惡性淋巴瘤、急性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤、肺癌和神經(jīng)細胞瘤等的治療,毒性比其他氮芥類藥物小。

              二、B

              1、

              【正確答案】 B

              【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。

              【正確答案】 D

              【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。

              【正確答案】 A

              【答案解析】 卡莫司汀結(jié)構(gòu)中含有β-氯乙基,親脂性強,可以穿過血腦屏障,適用于腦瘤、轉(zhuǎn)移性腦瘤及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、惡性淋巴瘤等治療。塞替派可以直接注射入膀胱而發(fā)揮作用,所以是治療膀胱癌的首選藥物。環(huán)磷酰胺分子中一般含有一個結(jié)晶水時為白色結(jié)晶,失去結(jié)晶水即液化。巰嘌呤為嘌呤類抗腫瘤藥,用于治療各種急性白血病。氟尿嘧啶為尿嘧啶衍生物,是治療實體腫瘤首選。

              2、

              【正確答案】 E

              【正確答案】 D

              【答案解析】 A.磺胺嘧啶——磺胺類藥物,治療和預防流腦的首選藥物

              B.巰嘌呤——嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥,對急性淋巴細胞性白血病效果較好

              C.長春新堿——天然抗腫瘤藥,對淋巴白血病有較好的治療作用

              D.順鉑——金屬鉑配合物,用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩(wěn)定,能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式,生成水合物,進一步水解生成無抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物,但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定,可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑

              E.阿糖胞苷——嘧啶類抗代謝藥,主要用于治療急性粒細胞白血病,與其他抗腫瘤藥合用可提高療效

              3、

              【正確答案】 B

              【正確答案】 A

              【答案解析】 A.烷化劑——代表藥有:氮甲、環(huán)磷酰胺、卡莫司汀、塞替派

              B.抗代謝物——常用的抗代謝藥物有嘧啶類、嘌呤類和葉酸拮抗物

              代表藥有:嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶,代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷;

              嘌呤類抗代謝藥:巰嘌呤;

              葉酸類抗代謝物:甲氨蝶呤、亞葉酸鈣;

              C.天然抗腫瘤藥——該類藥物包括抗腫瘤抗生素如博來霉素(對宮頸癌、腦癌都有效)、絲裂霉素C(對各種腺癌有效)、多柔比星(又稱阿霉素,廣譜抗腫瘤藥物)和抗腫瘤的植物藥有效成分如長春新堿(對淋巴白血病有較好的治療作用)、紫杉醇(對難治性卵巢癌及乳腺癌有效)等;

              D.金屬抗腫瘤藥——代表藥有:順鉑

              E.激素類——代表藥有:枸櫞酸托瑞米芬、他莫昔芬

              4、

              【正確答案】 B

              【答案解析】 噻唑烷二酮類:胰島素增敏劑,通過激活肌肉組織中脂肪細胞核上靶受體,增加其對胰島素的敏感性,使同樣數(shù)量的胰島素發(fā)揮更大的降糖作用,適用于長期治療。主要藥物有吡格列酮和羅格列酮等。

              【正確答案】 D

              【答案解析】 卡莫司汀化學名:1,3-雙(α氯乙基)-1亞硝基脲,又名卡氮芥。屬亞硝基脲類。

             

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