(19-20題共用備選答案)
A.藥效構(gòu)象
B.氫鍵
C.偶極一偶極相互作用
D.手性藥物
E.范德華引力
19.含有手性中心的藥物
20.藥物與受體相互作用時(shí)的構(gòu)象
正確答案:19.D,20.A
(21-23題共用備選答案)
A.前藥
B.抗代謝藥
C.軟藥
D.生物前藥
E.硬藥
21.本身無藥理活性，經(jīng)體內(nèi)代謝而轉(zhuǎn)化為活性藥物的是
22.具有生物活性，經(jīng)代謝后失活的藥物是
23.不發(fā)生代謝或化學(xué)轉(zhuǎn)化的藥物是
正確答案:21.A,22.C,23.E 解題思路：考查前藥、軟藥和硬藥的基本概念。
(24-25題共用備選答案)
A.溶解度
B.ED
C.lgP
D.解離度
E.pH
24.藥物在非水相(脂相)中量濃度與在水相中的量濃度之比
25.不同情況會(huì)直接影響藥物的解離度
正確答案:24.C,25.E
(26-29題共用備選答案)
A.降低藥物毒副作用
B.延長(zhǎng)藥物的作用時(shí)間
C.提高藥物穩(wěn)定性
D.消除藥物不良臭味
E.改善藥物的溶解性能
26.將阿司匹林制成貝諾酯
27.將睪丸素制成丙酸睪丸素
28.將氯霉素制成棕櫚酸酯
29.將雙氫青蒿素制成琥珀酸單酯鈉
正確答案:26.A,27.B,28.D,29.E 解題思路：考查藥物結(jié)構(gòu)修飾對(duì)藥效的影響。
(30-32題共用備選答案)
A.原藥
B.新藥
C.軟藥
D.硬藥
E.前藥
30.具有發(fā)揮藥物作用所必需的結(jié)構(gòu)特征，但不發(fā)生代謝，可避免產(chǎn)生不必要的毒性代謝產(chǎn)物
31.本身具有治療作用，在體內(nèi)經(jīng)預(yù)料的和可控制的代謝作用，轉(zhuǎn)變成無活性的化合物
32.無活性的化合物，經(jīng)體內(nèi)的代謝生成有活性的藥物
正確答案:30.D,31.C,32.E
(33-36題共用備選答案)
A.N-去烷基再脫氨基
B.酚羥基的葡萄糖醛苷化
C.亞砜基氧化為砜基或還原為硫醚
D.羥基化與N-去甲基化
E.雙鍵的環(huán)氧化再選擇性水解
33.嗎啡的代謝為
34.地西泮的代謝為
35.卡馬西平的代謝為
36.舒林酸的代謝為
正確答案:33.B,34.D,35.E,36.C 解題思路：考查本組藥物的體內(nèi)代謝過程。
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