11.在藥物中引入磺酸基，對(duì)藥物的影響是
A.可以增加藥物的親水性
B.增加藥物的親脂性
C.可以增強(qiáng)藥物的生物活性
D.改變藥物的分配系數(shù)
E.改變藥物的解離度
正確答案:ADE
12.下列哪些因素可能影響藥效
A.藥物的脂水分配系數(shù)
B.藥物與受體的親和力
C.藥物的解離度
D.藥物的電子密度分布
E.藥物形成氫鍵的能力
正確答案:ABCDE 解題思路：考查藥物的物理性質(zhì)與藥效的關(guān)系。
13.影響藥效的立體因素有
A.官能團(tuán)間的距離
B.對(duì)映異構(gòu)
C.幾何異構(gòu)
D.同系物
E.構(gòu)象異構(gòu)
正確答案:ABCE 解題思路：考查立體結(jié)構(gòu)與藥效的關(guān)系。
14.以下哪些說法是正確的
A.具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物，它們的藥理作用也相同
B.最合適的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最大活性
C.適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會(huì)有所提高
D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一
E.藥物的解離度與其環(huán)境pH有關(guān)
正確答案:BCDE
15.下列哪些藥物可以進(jìn)行硫酸酯結(jié)合反應(yīng)
A.對(duì)乙酰氨基酚
B.依他尼酸
C.硫酸沙丁胺醇
D.鹽酸多巴胺
E.鹽酸異丙腎上腺素
正確答案:ACDE
16.藥物進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾常用的方法為
A.酯化修飾
B.酰胺化修飾
C.成鹽修飾
D.開環(huán)修飾
E.成環(huán)修飾
正確答案:ABCDE
17.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的目的是
A.改善藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)
B.提高藥物療效
C.降低毒副作用
D.方便應(yīng)用
E.簡(jiǎn)化藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)，便于制備
正確答案:ABCD
18.下列藥物中哪些是代謝活化的實(shí)例
A.苯妥英在體內(nèi)代謝生成羥基苯妥英
B.舒林酸在體內(nèi)經(jīng)還原代謝生成硫醚代謝物
C.維生素D 經(jīng)肝、腎代謝生成1，25-二羥基維生素D
D.環(huán)磷酰胺經(jīng)體內(nèi)代謝生成去甲氮芥
E.貝諾酯在體內(nèi)經(jīng)酯酶水解后的產(chǎn)物
正確答案:BCDE
19.下列哪些藥物經(jīng)代謝后可產(chǎn)生有毒性的代謝產(chǎn)物
A.對(duì)乙酰氨基酚
B.氯霉素
C.舒林酸
D.利多卡因
E.普魯卡因
正確答案:ABD 解題思路：考查代謝產(chǎn)物具有毒性的藥物。
20.藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾的方法有
A.成鹽修飾
B.酯化修飾
C.酰胺化修飾
D.開環(huán)修飾
E.成環(huán)修飾
正確答案:ABCDE 解題思路：考查藥物結(jié)構(gòu)修飾的方法。
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