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　　點(diǎn)擊查看：2022年初級藥師考試《藥物化學(xué)》考點(diǎn)練習(xí)題匯總

　　抗惡性腫瘤藥物

　　1、屬于抗代謝類的抗腫瘤藥物為

　　A.環(huán)磷酰胺

　　B.氟尿嘧啶

　　C.硫酸長春新堿

　　D.放線菌素D

　　E.順鉑

　　[答案]B

　　[解析]嘧啶類抗代謝物主要有尿嘧啶和胞嘧啶，代表藥物為氟尿嘧啶、卡莫氟和阿糖胞苷。

　　2、不屬于烷化劑的抗腫瘤藥是

　　A.氮甲

　　B.環(huán)磷酰胺

　　C.巰嘌嶺

　　D.卡莫司汀

　　E.白消安

　　[答案]C

　　[解析]巰嘌呤為嘌呤類抗代謝物抗腫瘤藥。

　　3[.題干]A.磺胺嘧啶B.巰嘌呤C.長春新堿D.順鉑E.阿糖胞苷

　　[問題1][單選題]屬于嘧啶類抗代謝藥的抗腫瘤藥是

　　[答案]E

　　[解析]A.磺胺嘧啶——磺胺類藥物，治療和預(yù)防流腦的首選藥物B.巰嘌呤——嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥，對急性淋巴細(xì)胞性白血病效果較好C.長春新堿——天然抗腫瘤藥，對淋巴白血病有較好的治療作用D.順鉑——金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑E.阿糖胞苷——嘧啶類抗代謝藥，主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效

　　[問題2][單選題]水溶液不穩(wěn)定，可生成有毒低聚物的藥物是

　　[答案]D

　　[解析]A.磺胺嘧啶——磺胺類藥物，治療和預(yù)防流腦的首選藥物B.巰嘌呤——嘌呤類抗代謝藥的抗腫瘤藥，對急性淋巴細(xì)胞性白血病效果較好C.長春新堿——天然抗腫瘤藥，對淋巴白血病有較好的治療作用D.順鉑——金屬鉑配合物，用于治療膀胱癌、前列腺癌、肺癌、頭頸部癌、乳腺癌、惡性淋巴癌和白血病等。本品水溶液不穩(wěn)定，能逐漸水解和轉(zhuǎn)化為反式，生成水合物，進(jìn)一步水解生成無抗腫瘤活性卻有劇毒的低聚物，但低聚物在0.9%氯化鈉中不穩(wěn)定，可迅速完全轉(zhuǎn)化為順鉑E.阿糖胞苷——嘧啶類抗代謝藥，主要用于治療急性粒細(xì)胞白血病，與其他抗腫瘤藥合用可提高療效

　　4、巰嘌呤屬于哪一類抗腫瘤藥

　　A.烷化劑

　　B.抗代謝物

　　C.抗生素

　　D.金屬螫合物

　　E.生物堿

　　[答案]B

　　[解析]抗腫瘤藥巰嘌呤按結(jié)構(gòu)屬于嘌呤類拮抗物。

　　5、按化學(xué)結(jié)構(gòu)環(huán)磷酰胺屬于哪種類型

　　A.氮芥類

　　B.乙撐亞胺類

　　C.磺酸酯類

　　D.多元醇類

　　E.亞硝基脲類

　　[答案]A

　　[解析]環(huán)磷酰胺，化學(xué)名：P-[N，N-雙(β-氯乙基)]-1-氧-3氮-2-磷雜環(huán)己烷-P-氧化物-水合物，又名癌得星，屬雜環(huán)氮芥。

　　6、抗腫瘤藥卡莫司汀屬于哪種結(jié)構(gòu)類型

　　A.氮芥類

　　B.乙撐亞胺類

　　C.甲磺酸酯類

　　D.多元醇類

　　E.亞硝基脲類

　　[答案]E

　　[解析]一、氮芥類：環(huán)磷酰胺、異環(huán)磷酰胺、美法侖二、乙撐亞胺類：塞替派、替派三、亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀、鏈佐星四、甲磺酸酯及多元醇類：白消安五、金屬配合物抗腫瘤藥物、順鉑、卡鉑、奧沙利鉑

　　7、符合烷化劑性質(zhì)的是

　　A.屬于抗真菌藥

　　B.對正常細(xì)胞沒有毒害作用

　　C.也稱細(xì)胞毒類物質(zhì)

　　D.包括葉酸拮抗物

　　E.與代謝必需的酶競爭性結(jié)合，使腫瘤細(xì)胞死亡

　　[答案]C

　　[解析]烷化劑對增生較快的細(xì)胞也有抑制作用，所以稱為細(xì)胞毒類藥物，其作用機(jī)制為以共價鍵與DNA.RNA和某些酶的關(guān)鍵部位結(jié)合，使細(xì)胞功能和結(jié)構(gòu)發(fā)生改變，并抑制細(xì)胞分裂，從而使細(xì)胞受到毒害而死亡。而E答案屬于抗代謝藥物的作用機(jī)制。

　　8、屬于嘧啶類抗代謝的抗腫瘤藥物是

　　A.米托蔥醌

　　B.長春瑞濱

　　C.巰嘌呤

　　D.多柔比星

　　E.卡莫氟

　　[答案]E

　　[解析]考查本組藥物的結(jié)構(gòu)類型。米托蒽醌為醌類，巰嘌呤屬于嘌呤類的，多柔比星屬于抗腫瘤抗生素，長春瑞濱屬于長春堿類。

　　9、治療膀胱癌的首選藥物是

　　A.環(huán)磷酰胺

　　B.去甲氮芥

　　C.塞替派

　　D.美法侖

　　E.卡莫司汀

　　[答案]C

　　[解析]本品可直接注入膀胱，是治療膀胱癌的首選藥物。

　　10、環(huán)磷酰胺毒性較小的原因是

　　A.在正常組織中，經(jīng)酶代謝生成無毒代謝物

　　B.烷化作用強(qiáng)，劑量小

　　C.體內(nèi)代謝快

　　D.抗瘤譜廣

　　E.注射給藥

　　[答案]A

　　[解析]環(huán)磷酰胺在腫瘤組織中，磷酰胺酶的活性高于正常組織，制備含磷酰胺基的前體藥物，在腫瘤組織中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而發(fā)揮作用。另外磷酰基吸電子基團(tuán)的存在，使氮原子上的電子云密度得到分散，使氮原子的親核性減弱，氯原子離去能力降低，其烷基化能力減小，因而使其毒性降低。

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