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　　抗感染藥物

　　1、為增加穩(wěn)定性和抗菌活性，可對紅霉素進行的結(jié)構(gòu)改造位置包括

　　A.1α、3α引入F原子

　　B.C9酮，C6羥基，C8氫

　　C.C6酮，C7氫，C9甲基

　　D.12α、16β甲基進入甲基

　　E.C9酮，C6氫，C8羥基

　　[答案]B

　　[解析]對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

　　2、屬于頭孢噻肟鈉特點的是

　　A.結(jié)構(gòu)中的甲氧肟基順式抗菌活性 強

　　B.在7-位側(cè)鏈上β位上是順式的甲氧肟基

　　C.7-位側(cè)鏈α位上是2-氨基噻唑基

　　D.不具有耐酶和廣譜特點

　　E.對革蘭陰性菌作用不如第一、第二代

　　[答案]A

　　[解析]頭孢噻肟鈉屬于第三代頭孢類衍生物，在7-位側(cè)鏈上α位上是順式的甲氧肟基β位上是2-氨基噻唑基，抗菌活性高于第一、第二代頭孢，具有耐酶和廣譜的特點，結(jié)構(gòu)中以甲氧肟基順式抗菌活性 強。

　　3、齊多夫定主要用于治療

　　A.結(jié)核病

　　B.帶狀皰疹

　　C.流感

　　D.艾滋病

　　E.斑疹傷寒

　　[答案]D

　　[解析]核苷類主要有齊多夫定，它是美國FDA批準的第一個用于艾滋病及其相關(guān)癥狀治療的藥物。

　　4[.題干]A.馬來酸氯苯那敏B.諾氟沙星C.呋喃妥因D.頭孢哌酮E.雷尼替丁

　　[問題1][單選題]具體β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)的藥物是

　　[答案]D

　　[解析]青霉素類和頭孢類都具有β-內(nèi)酰胺結(jié)構(gòu)。

　　[問題2][單選題]具有喹諾酮結(jié)構(gòu)的藥物是

　　[答案]B

　　[解析]第三代喹諾酮類的代表藥物有諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星和斯帕沙星等。

　　5、苯唑西林鈉與青霉素相比較，其主要優(yōu)點為

　　A.耐酶

　　B.抗菌譜廣

　　C.耐酸

　　D.性質(zhì)穩(wěn)定

　　E.無過敏反應

　　[答案]A

　　[解析]苯唑西林鈉耐酶、耐酸，抗菌作用比較強，主要用于治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌和表皮葡萄球菌感染。可以口服，抗菌譜類似青霉素，毒性低。

　　6、紅霉素的結(jié)構(gòu)改造位置是

　　A.C3的糖基，C12的羥基

　　B.C9酮，C6羥基，C7的氫

　　C.C9酮，C6羥基，C8的氫

　　D.C9酮，C6氫，C8羥基

　　E.C9酮，C6氫，C7羥基

　　[答案]C

　　[解析]對紅霉素分子中參與酸催化脫水環(huán)合的C9-酮、C6-羥基及C8-氫進行改造可增加穩(wěn)定性和抗菌活性。

　　7、青霉素鈉在室溫和稀酸溶液中會發(fā)生的變化是

　　A.分解為青霉醛和青霉酸

　　B.6-氨基上的酰基側(cè)鏈發(fā)生水解

　　C.β-內(nèi)酰胺環(huán)水解開環(huán)生成青霉酸

　　D.發(fā)生分子內(nèi)重排生成青霉二酸

　　E.發(fā)生裂解生成青霉酸和青霉醛酸

　　[答案]D

　　[解析]青霉素中含有β-內(nèi)酰胺環(huán)，化學性質(zhì)不穩(wěn)定，在酸堿或者β-內(nèi)酰胺酶存在下，均易發(fā)生水解和分子重排反應，使β-內(nèi)酰胺環(huán)破壞失去抗菌活性。在室溫稀酸條件下可以發(fā)生分子內(nèi)重排，失去抗菌活性，而在堿性條件下會發(fā)生水解反應生成青霉噻唑酸而失效。

　　8、第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物是

　　A.克霉唑

　　B.咪康唑

　　C.酮康唑

　　D.伊曲康唑

　　E.氟康唑

　　[答案]C

　　[解析]目前，抗真菌藥物發(fā)展較快，尤以抗深部真菌感染的藥物更為顯著。在20世紀60年代末，克霉唑和咪康唑面世，推動了唑類抗真菌藥物的迅速發(fā)展。酮康唑是第一個口服有效的咪唑類廣譜抗真菌藥物，對皮膚真菌及深部真菌感染均有效。伊曲康唑是1980年合成的三氮唑類藥物，用三氮唑代替了咪唑環(huán)。該藥具有廣譜抗真菌作用，體內(nèi)體外抗真菌作用比酮康唑強5～100倍。氟康唑為氟代三唑類抗真菌藥，可以口服，抗真菌譜廣，副作用小，已成為該類抗真菌藥中最引入注目的品種。

　　9、下列藥物中哪個是β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　A.阿莫西林

　　B.阿米卡星

　　C.克拉維酸

　　D.頭孢羥氨芐

　　E.多西環(huán)素

　　[答案]C

　　[解析]β-內(nèi)酰胺酶抑制劑中氧青霉烷的典型藥物為克拉維酸，克拉維酸鉀是克拉維酸的鉀鹽。

　　10、甲氧芐啶(TMP)的作用機制是

　　A.抑制二氫葉酸合成酶

　　B.抑制二氫葉酸還原酶

　　C.參與DNA的合成

　　D.抑制β-內(nèi)酰胺酶

　　E.抗代謝作用

　　[答案]B

　　[解析]磺胺類抗菌藥物作用機制是抑制細菌的二氫葉酸合成酶，而磺胺類抗菌增效劑如甲氧芐啶則是抑制二氫葉酸還原酶，兩者同時使用可以增強抗菌活力，降低耐藥性。

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