| 第 1 頁(yè)：試題 |
| 第 5 頁(yè)：解析 |
A型題
1、【正確答案】 E
【答案解析】秋水仙堿不影響尿酸鹽的生成、溶解及排泄，因而無(wú)降血尿酸的作用，一般對(duì)慢性痛風(fēng)無(wú)效。
2、【正確答案】 A
【答案解析】秋水仙堿對(duì)急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性消炎作用;其也屬于抗癌藥，通過(guò)抑制細(xì)胞的有絲分裂，治療白血病、乳腺癌等。
3、【正確答案】 C
【答案解析】別嘌醇為次黃嘌呤異構(gòu)體，是目前臨床上常用的能抑制尿酸合成的藥物。
4、【正確答案】 E
【答案解析】阿司匹林的不良反應(yīng)包括：①胃腸道反應(yīng)。最常見，潰瘍病禁用。②凝血障礙。嚴(yán)重肝損害、低凝血酶原血癥及維生素K缺乏者禁用。③變態(tài)反應(yīng)。④阿司匹林哮喘。⑤水楊酸反應(yīng)。頭痛、眩暈等。⑥瑞夷(Reye)綜合征。
5、【正確答案】 E
【答案解析】
A.嗎啡——阿片生物堿類鎮(zhèn)痛藥
B.氯丙嗪——二甲胺類抗精神病藥
C.美沙酮——人工合成鎮(zhèn)痛藥
D.氟哌啶醇——丁酰苯類抗精神病藥
E.阿司匹林——非選擇性環(huán)氧酶抑制藥
6、【正確答案】 E
【答案解析】
A.保泰松——可引起胃腸道刺激或不適，惡心，便秘，胃腸潰瘍。
B.甲芬那酸——胃腸道反應(yīng)較常見，如腹部不適、胃燒灼感、食欲下降、惡心、腹痛、腹瀉、消化不良。嚴(yán)重者可引起消化性潰瘍。
C.吲哚美辛——常見的有惡心嘔吐、腹痛、腹瀉、加重或誘發(fā)潰瘍甚至出血。宜飯后服用。
D.阿司匹林——消化道反應(yīng)最為常見。阿司匹林抑制COX-1，干擾PGs(主要為PGE2)合成，刺激胃黏膜，引起上腹不適，胃灼痛，甚至誘發(fā)或加重潰瘍和出血。
E.對(duì)乙酰氨基酚——治療量不良反應(yīng)較少，可引起惡心、嘔吐。
綜合上述對(duì)乙酰氨基酚消化道反應(yīng)較少，選E。
7、【正確答案】 E
【答案解析】
對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用，其原因未明，有人認(rèn)為炎癥區(qū)域高濃度的過(guò)氧化物削弱了其抑制COX的作用。近年有報(bào)道認(rèn)為，這可能與對(duì)乙酰氨基酚對(duì)中樞COX的抑制作用選擇性相對(duì)較高有關(guān)。對(duì)血小板及凝血時(shí)間無(wú)明顯影響。臨床用于感冒發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛、頭痛、神經(jīng)痛和肌肉痛等。因無(wú)明顯胃腸刺激，適合于阿司匹林過(guò)敏、消化性潰瘍、阿司匹林誘發(fā)哮喘等不宜使用阿司匹林的頭痛發(fā)熱患者。由于不良反應(yīng)相對(duì)較少，不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合征，被世界衛(wèi)生組織推薦為小兒首選解熱鎮(zhèn)痛藥，成人也普遍應(yīng)用。消費(fèi)量在我國(guó)處于解熱鎮(zhèn)痛藥首位。本藥不能單獨(dú)用于抗炎或抗風(fēng)濕治療。
8、【正確答案】 B
【答案解析】
布洛芬可用于緩解各種慢性關(guān)節(jié)炎的關(guān)節(jié)腫痛癥狀;治療各種軟組織風(fēng)濕疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運(yùn)動(dòng)后損傷性疼痛等;急性疼痛，如手術(shù)后、創(chuàng)傷后、勞損后、原發(fā)性疼痛、牙痛、頭痛等;有解熱作用。布洛芬有片劑、膠囊劑、緩釋膠囊劑、口服液、混懸液、滴劑、軟膏劑幾種劑型。
9、【正確答案】 A
【答案解析】
NSAID類所致不良反應(yīng)的嚴(yán)重性差別較大，其中以胃腸道不良反應(yīng)最為常見。另外，阿司匹林有凝血障礙，一般治療量即可抑制血小板聚集而延長(zhǎng)出血的時(shí)間。
10、【正確答案】 E
【答案解析】
少數(shù)患者服用本品或其他NSAIDs后可誘發(fā)哮喘，稱為“阿司匹林性哮喘”，它不是以抗原-抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的變態(tài)反應(yīng)，其發(fā)生原因是由于本品抑制了花生四烯酸代謝過(guò)程中的環(huán)氧酶途徑，PG合成受阻，而對(duì)脂氧酶無(wú)抑制作用，可造成脂氧酶代謝產(chǎn)物白三烯等增多，導(dǎo)致支氣管痙攣引發(fā)哮喘。
11、【正確答案】 E
【答案解析】
與其他非甾體抗炎藥相比，乙酰苯胺類藥抗炎效果較弱。代表藥對(duì)乙酰氨基酚。
A3/A4型題
1、
<1>、【正確答案】 A
【答案解析】
痛風(fēng)急性期應(yīng)控制關(guān)節(jié)炎癥和發(fā)作，抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)和白細(xì)胞趨化和或減少細(xì)胞壞死、緩解疼痛發(fā)作，應(yīng)首選秋水仙堿。
<2>、【正確答案】 A
【答案解析】
使用丙磺舒時(shí)應(yīng)同時(shí)服用碳酸氫鈉堿化尿液以利于尿酸排出。
<3>、
【正確答案】 C
【答案解析】
別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
<4>、【正確答案】 B
【答案解析】
別嘌醇應(yīng)在痛風(fēng)急性關(guān)節(jié)炎癥癥狀完全控制后才可使用(一般急性發(fā)作后1~2周)，以免使組織中尿酸結(jié)晶減少和血尿酸水平下降速度過(guò)快，促使關(guān)節(jié)痛風(fēng)石表現(xiàn)溶解，形成不溶性結(jié)晶而加重炎癥，引起痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作。
B型題
<1>、【正確答案】 B
【答案解析】
對(duì)乙酰氨基酚的解熱鎮(zhèn)痛作用緩和持久，強(qiáng)度與阿司匹林相似，但抗炎、抗風(fēng)濕作用很弱，僅在超過(guò)鎮(zhèn)痛劑量時(shí)才有一定抗炎作用。
<2>、【正確答案】 A
【答案解析】
布洛芬臨床常用其緩釋制劑。
<3>、【正確答案】 C
【答案解析】
阿司匹林可抑制血栓形成，臨床常用做抗血栓治療藥。
2、
<1>、【正確答案】 E
【答案解析】
對(duì)乙酰氨基酚解熱鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，不良反應(yīng)小，對(duì)血小板和凝血時(shí)間無(wú)明顯影響、不誘發(fā)潰瘍和瑞夷綜合癥，兒童因病毒感染引起的發(fā)熱、頭痛需要使用非甾體類抗炎藥時(shí)，應(yīng)首選對(duì)乙酰氨基酚。
<2>、【正確答案】 B
【答案解析】
苯巴比妥對(duì)睡眠時(shí)相的影響，除了縮短睡眠潛伏期、延長(zhǎng)睡眠時(shí)間外，可明顯縮短快動(dòng)眼睡眠時(shí)相，引起非生理性睡眠，久用可有停藥障礙，是造成生理依賴性的原因。
<3>、【正確答案】 D
【答案解析】
癲癇失神發(fā)作可首選乙琥胺。
X型題
1、【正確答案】 ABCE
【答案解析】
丙磺舒口服后吸收迅速而完全，血漿蛋白結(jié)合率65%～90%，主要與白蛋白結(jié)合。在肝臟代謝成羧化代謝物及羧基化合物，經(jīng)腎臟排泄，約有5%～10%的給藥量以原形藥物由尿液排出。腎功能下降時(shí)，丙磺舒的促尿酸排泄作用明顯減弱或消失。
2、【正確答案】 AB
【答案解析】
促進(jìn)尿酸排泄藥代表藥丙磺舒、苯溴馬隆。本類藥可抑制近端腎小管對(duì)尿酸鹽的重吸收，使尿酸排出增加，從而降低血尿酸濃度，減少尿酸沉積，亦促進(jìn)尿酸結(jié)晶的重新溶解。
3、【正確答案】 BCDE
【答案解析】
別嘌醇為黃嘌呤氧化酶(XOR)抑制劑，是目前常用抑制尿酸合成的藥物。主要作用在于：(1)別嘌醇及其代謝物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少尿酸的生成，降低血尿酸和尿尿酸含量。(2)防止尿酸形成結(jié)晶并沉積在關(guān)節(jié)及其他組織內(nèi)，有助于痛風(fēng)患者組織內(nèi)尿酸結(jié)晶重新溶解。(3)抗氧化，減少再灌注期氧自由基的產(chǎn)生。
4、【正確答案】 ABC
【答案解析】
秋水仙堿的作用通過(guò)：(1)抑制粒細(xì)胞侵潤(rùn)和白細(xì)胞趨化，與中性白細(xì)胞微管蛋白的亞單位結(jié)合而改變細(xì)胞膜功能，包括抑制中性白細(xì)胞的趨化、黏附和吞噬作用。(2)抑制磷脂酶A2,減少單核細(xì)胞和中性白細(xì)胞釋放前列腺素和白三烯。(3)抑制局部細(xì)胞產(chǎn)生IL-6等，從而達(dá)到控制關(guān)節(jié)局部疼痛、腫脹及炎癥反應(yīng)。
5、【正確答案】 ABCD
【答案解析】
抗痛風(fēng)藥根據(jù)其作用機(jī)制分為：(1)抑制粒細(xì)胞浸潤(rùn)，選擇性抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥。(2)抑制尿酸生成藥。(3)促進(jìn)尿酸排泄藥。(4)促進(jìn)尿酸分解藥。
6、【正確答案】 ACD
【答案解析】
選擇性COX -2抑制劑代表藥塞來(lái)昔布、依托考昔、尼美舒利。
7、【正確答案】 ABCD
【答案解析】
阿司匹林是非甾體抗炎藥，NSAID主要通過(guò)抑制炎癥細(xì)胞的花生四烯酸代謝物-環(huán)氧酶(COX)，減少炎癥介質(zhì)，從而抑制前列腺素和血栓素的合成。阿司匹林的主要作用有抗炎、鎮(zhèn)痛、解熱、抗血栓。
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