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　　麻黃堿作用機(jī)制

　　【作用機(jī)制】麻黃堿兼具有直接和間接作用，它的直接作用在不同組織可表現(xiàn)為激動(dòng)α1，α2，β1和β2受體，加上其釋放NA而發(fā)揮的間接作用，故其藥理作用比較復(fù)雜。

　　至于麻黃堿的快速耐受性產(chǎn)生的機(jī)制，一般認(rèn)為有受體逐漸飽和與遞質(zhì)逐漸耗損兩種因素。最近通過放射性配體結(jié)合實(shí)驗(yàn)方法證明離體豚鼠肺組織在連續(xù)給予麻黃堿后，其與β受體的親和力顯著下降。

　　麻黃堿特點(diǎn)

　　【藥理作用】麻黃堿作用主腎上腺素的相似，能激動(dòng)α、β兩種受體。與腎上腺素比較，麻黃堿具有下列特點(diǎn)：①性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效;②擬腎上腺素作用弱而持久;③中樞興奮作用較顯著;④易產(chǎn)生快速耐受性。

　　1.心血管興奮心臟，使心收縮加強(qiáng)、心輸出量增加。在整體情況下由于血壓升高，反射性減慢心率，這一作用抵消了它直接加速心率的作用，故心率變化不大。麻黃堿的升高血壓作用出現(xiàn)緩慢，但維持時(shí)間較長(3～6小時(shí))。一般內(nèi)臟血流量減少，但冠脈、腦血管和骨骼肌血流量增加。

　　2.支氣管平滑肌 松弛作用較腎上腺素弱，起效慢但持久。

　　3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有較腎上腺素為顯著的中樞興奮作用，較大劑量可興奮大腦和皮層下中樞，引起精神興奮、不安和失眠等。

　　4.快速耐受性麻黃堿、間羥胺等當(dāng)短期內(nèi)反復(fù)給藥，作用可逐漸減弱，稱為快速耐受性(tachyphylaxis)，也稱脫敏(desensitization)。停藥數(shù)小時(shí)后，可以恢復(fù)。每日用藥如不超過三次則快速耐受性一般不明顯。

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