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碘苷藥概述

　　碘苷，為人工合成的脫氧尿嘧啶核苷類抗病毒藥，為胸腺嘧啶核苷第五位上的甲基被碘取代而成。

　　【體內(nèi)過程】

　　口服或非血管注射時無效。靜注給藥后，在體內(nèi)很快被核苷酶代謝為碘尿嘧啶、碘化物。在正常情況下難以進人腦脊液，但在腦膜炎癥時，腦脊液中可有較高濃度。

　　臨床僅限局部應(yīng)用。

　　【藥理作用】

　　機制：

　　(1)體內(nèi)磷酸化→競爭性抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶→阻礙病毒DNA合成。

　　(2)以假性底物取代胸腺嘧啶核苷酸→進入病毒DNA→導(dǎo)致翻譯錯誤→干擾病毒的復(fù)制，降低其感染力。

　　對于單純皰疹病毒、牛痘病毒等DNA病毒均有效。對流感病毒、副流感病毒、�？�(ECHO)病毒等RNA型病毒無效。

　　【臨床應(yīng)用】

　　局部用于治療眼部或皮膚皰疹病毒和牛痘病毒感染，對急性上皮性皰疹性角膜炎療效顯著，對皰疹性虹膜炎無效。

　　【不良反應(yīng)】

　�、僦饕�有刺激、疼痛、眼瞼過敏、角膜損傷等。局部應(yīng)用不宜超過3～4天，以免引起接觸性皮炎。

　�、诖送膺�可抑制骨髓，有致畸和致突變作用等，孕婦忌用。

膠囊劑的概念與特點

　　膠囊劑系指藥物裝于空膠囊中制成的制劑。

　　膠囊劑具有下列特點：

　　①可掩蓋藥物不適的苦味及臭味，使其整潔、美觀、容易吞服。

　�、谒幬镌隗w內(nèi)起效快，藥物的生物利用度高。膠囊劑與片劑、丸劑不同，制備時可不加粘合劑和壓力，所以在胃腸道中崩解快，呈效較丸、片劑快，吸收好。

　　③提高藥物穩(wěn)定性。如對光敏感的藥物，遇濕熱不穩(wěn)定的藥物，可裝入不透光膠囊中，防護藥物不受濕氣和空氣中氧、光線的作用，從而提高其穩(wěn)定性。

　　④能彌補其他固體劑型的不足。如含油量高因而不易制成丸、片劑的藥物，可制成軟膠囊劑。又如服用劑量小，難溶于水，消化道內(nèi)不易吸收的藥物，可使其溶于適當?shù)挠椭校�再制成膠囊劑，不僅增加了消化道的吸收，提高了療效，并且穩(wěn)定性較好。

　�、菘裳泳徦幬锏尼尫藕投ㄎ会尫潘幬铩Ｈ鐚⑺幬锵戎瞥深w粒，然后用不同釋放速度的包衣材料進行包衣，按所需比例混合均勻，裝入空膠囊中即可達到延效的目的。若需在腸道中顯效者，可制成腸溶性膠囊。也可制成直腸用膠囊供直腸給藥。

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