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            2015衛(wèi)生資格《中級(jí)主管藥師》精選復(fù)習(xí)資料(22)

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            酶的調(diào)節(jié)

              (1)酶原與酶原激活:有些酶剛合成或初分泌時(shí)是酶的無活性前體,稱為酶原。酶原轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚悦傅倪^程稱為酶原激活。

              (2)變構(gòu)調(diào)節(jié)與變構(gòu)酶:體內(nèi)一些代謝物與某些酶活性中心外的調(diào)節(jié)部位非共價(jià)可逆地結(jié)合,使酶發(fā)生構(gòu)象改變,引起催化活性改變。這一調(diào)節(jié)酶活性的方式稱為變構(gòu)調(diào)節(jié)。受變構(gòu)調(diào)節(jié)的酶稱變構(gòu)酶。引起變構(gòu)效應(yīng)的代謝物稱變構(gòu)效應(yīng)劑。以變構(gòu)酶反應(yīng)速度對(duì)底物濃度作圖,其動(dòng)力學(xué)曲線為S形曲線。

              (3)同工酶:是指催化相同的化學(xué)反應(yīng),但酶蛋白的分子結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、免疫學(xué)性質(zhì)不同的一組酶。

            鼻腔給藥系統(tǒng)

              和毛細(xì)淋巴管分布十分豐富,鼻腔呼吸區(qū)細(xì)胞表面具有大量微小絨毛,鼻腔粘膜的穿透性較高而酶相對(duì)較少,對(duì)蛋白質(zhì)類藥物的分解作用比胃腸道粘膜低,因而有利于藥物的吸收并直接進(jìn)人體內(nèi)血液循環(huán)。

              目前已有一些蛋白質(zhì)多肽類藥物的鼻腔給藥制劑上市并用于臨床,主要?jiǎng)┬陀械伪莿姳莿┑。這些藥物是:LHRH激動(dòng)劑布舍瑞林、去氨加壓素、降鈣素、催產(chǎn)素、asopressin(商品名postacton)、胰島素等。為了提高蛋白質(zhì)類藥物鼻腔給藥的生物利用度,可利用吸收促進(jìn)劑。常用的鼻腔粘膜促進(jìn)劑有甘膽酸鹽、膽酸鹽、去氧膽酸鹽、;悄懰猁}、葡萄糖膽酸鹽、鵝去氧膽酸鹽、烏索去氧膽酸鹽等。除膽酸鹽外,還有脂肪酸及其酯類:小編搜集整理了主管藥師考試復(fù)習(xí)的知識(shí)點(diǎn),希望對(duì)各位考生有所幫助。包括癸酸酯、辛酸酯、月桂酸酯。

              也有報(bào)道十二烷基硫酸鈉可促進(jìn)降鈣素的鼻粘膜吸收;檸檬烯、;请p氫褐霉素鈉與二甲基-β-環(huán)糊精可促進(jìn)胰島素的鼻粘膜吸收。

              胰島素鼻腔給藥系統(tǒng)已進(jìn)行廣泛的研究,胰島素不用促進(jìn)劑經(jīng)鼻腔給藥生物利用度小于1%,但用葡萄糖膽酸酯作吸收促進(jìn)劑,其生物利用度可提高到10%~30%.近年來有報(bào)道將胰島素制成淀粉微球,微球直徑45m,以0.751U/kg和1.71U/kg劑量噴入鼠鼻腔,達(dá)峰時(shí)為8min,30~40分鐘后,血糖分別下降40%和64%,維持時(shí)間4小時(shí),生物利用度約為30%.

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