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            2017衛(wèi)生資格考試《初級中藥士》章節(jié)考點(13)

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              經(jīng)典抗精神病藥:吩噻嗪類、二甲胺類:氯丙嗪 、哌嗪類:奮乃靜,三氟拉嗪、哌啶類:硫利達嗪、丁酰苯類:氟哌啶醇、氟哌利多(氟哌啶,噠羅哌丁苯)、硫雜蒽類:氯普噻噸(泰爾登),氟哌噻噸(三氟噻噸)

              非經(jīng)典抗精神病藥:二苯丁基哌啶類:氟司必林,五氟利多、苯甲酰胺類:舒必利,硫必利、二苯并二氮類:氯氮平、苯丙異噁唑類:利培酮

              經(jīng)典抗精神病藥:對陽性癥狀非常有效,但大多具有錐體外系不良反應(yīng)

              非經(jīng)典抗精神病藥:對陽性癥狀也有效,幾乎無錐體外系不良反應(yīng)

              精神分裂癥發(fā)病機制:與多巴胺功能亢進有關(guān),中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要有四條多巴胺通路:

              1.中腦-邊緣葉DA通路:情緒和感情表達的中樞

              2.中腦-皮質(zhì)DA通路:認知、意識活動功能

              3.黑質(zhì)-紋狀體DA通路:與錐體外系功能

              4.結(jié)節(jié)-漏斗(下丘腦垂體)DA通路:與內(nèi)分泌功能有關(guān)

              一、吩噻嗪類

              氯丙嗪(冬眠靈)

              (一)藥理作用與臨床應(yīng)用

              阻斷D2受體、α受體、H1受體、5-HT2受體和M受體。

              CNS:抗精神病、鎮(zhèn)吐、對體溫調(diào)節(jié)的影響、加強中樞抑制藥的作用。

              對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用。

              對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響。

              1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

              (1)抗精神病作用

              作用機制:

             、倥c阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)、中腦-皮質(zhì)通路的D2受體有關(guān)

             、趯χ袠心憠A受體、腎上腺素受體、組胺受體和5-HT受體也有一定的阻斷作用

              (2)鎮(zhèn)吐作用

              小劑量抑制催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ),對抗去水嗎啡的催吐作用。大劑量直接抑制嘔吐中樞。一般不能制止前庭刺激所致的嘔吐。

              作用機制:阻斷CTZ的D2受體。

              (3)對體溫調(diào)節(jié)的影響

              不僅使發(fā)熱機體降溫,亦能使正常體溫下降

              “冬眠合劑”:氯丙嗪,異丙嗪,哌替啶(杜冷丁)

              機理:抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞,干擾其恒溫調(diào)控功能。

              (4)加強中樞抑制藥的作用:使麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用增強。

              2.對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用

              阻斷α受體:可翻轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用;還可抑制血管運動中樞和血管平滑肌,使血管擴張,BP下降。反射性心率加快。氯丙嗪還可阻斷M受體,作用弱,無臨床意義。

              3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響

              

              (二)不良反應(yīng)

              1.一般反應(yīng):

              (1)CNS抑制:困倦、嗜睡、注意不集中。

              (2)阻斷M受體:口干、便秘、HR加快、調(diào)節(jié)麻痹。

              (3)阻斷α受體:鼻塞,體位性低血壓(禁用腎上腺素! )

              (4)局部刺激,靜脈注射可引起血栓性靜脈炎

              2.錐體外系反應(yīng)

              (1)阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路的D2樣受體。

              表現(xiàn)為:巴金森氏綜合征、靜坐不能、急性肌張力障礙。

              (2)多巴胺受體向上調(diào)節(jié)DA功能相對增強加重。表現(xiàn)為遲發(fā)性運動障礙。中樞性抗膽堿藥使之加重。

              3. 心血管系統(tǒng):直立性低血壓。(禁用腎上腺素!)

              4. 變態(tài)反應(yīng),皮疹、光過敏。

              5.內(nèi)分泌紊亂:乳腺增大、泌乳、停經(jīng)、抑制兒童生長發(fā)育

              其他吩噻嗪類抗精神病藥

              奮乃靜、氟奮乃靜、三氟拉嗪:抗精神病作用強,錐體外系反應(yīng)也強.

              硫利噠嗪:抗精神病作用弱,錐體外系反應(yīng)也減輕

              二、硫雜蒽類

              1.氯普噻噸(泰爾登):鎮(zhèn)靜作用強,用于抗焦慮。

              2.氟哌噻噸(三氟噻噸):有特殊的激動效應(yīng),禁用于躁狂癥患者。

              三、丁酰苯類

              1.氟哌啶醇:阻斷D2樣受體作用強于氯丙嗪,錐體外系反應(yīng)明顯。

              2.氟哌利多:常與強效鎮(zhèn)痛劑芬太尼合用于“神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛” 。

              四、非典型抗精神病藥

              利培酮:阻斷5-HT2受體和D2受體。改善精神分裂癥癥狀,錐體外系反應(yīng)輕。

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