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鎮(zhèn)靜催眠藥
鎮(zhèn)靜催眠藥指對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇抑制，能夠具有抗焦慮和催眠作用的藥物。
鎮(zhèn)靜催眠藥減少快波睡眠在停藥后會(huì)有反跳。
一、 苯二氮類
臨床常用的有地西泮(安定)
(一)藥動(dòng)學(xué)
吸收：口服吸收完全。脂溶性高。
代謝：在肝藥酶作用下轉(zhuǎn)化為具有活性的去甲安定(去甲西泮)，并進(jìn)一步轉(zhuǎn)化為去甲羥安定(奧沙西泮，舒寧)
排泄：原型藥物及其代謝物最終與葡萄糖醛酸結(jié)合失活，經(jīng)腎排出，少量經(jīng)乳汁排出
(二)藥理作用與應(yīng)用
1.抗焦慮：在低于鎮(zhèn)靜劑量時(shí)就顯著改善癥狀。麻醉前給藥。
2.鎮(zhèn)靜、催眠
作用：縮短入睡潛伏期，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間，對(duì)REM睡眠影響較小。
用途：各種失眠
3.抗驚厥、抗癲癇
用途：破傷風(fēng)、子癇、藥物中毒和小兒高熱驚厥等。靜脈注射用于癲癇持續(xù)狀態(tài)(首選)。
4.中樞性肌松作用(區(qū)別于肌松藥)
作用：抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)下行系統(tǒng)對(duì)脊髓γ神經(jīng)元的易化作用，較大劑量時(shí)抑制脊髓多突觸反射
用途：大腦麻痹，腦血管意外或脊髓損傷引起的肌僵直;緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致肌肉痙攣。
(三)機(jī)制
BZ與GABAA受體結(jié)合后，促進(jìn)GABA誘導(dǎo)的Cl-內(nèi)流，加強(qiáng)了GABA對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的效應(yīng)。
(四)不良反應(yīng)及應(yīng)用注意
常見不良反應(yīng)為嗜睡、乏力、頭昏、影響技巧性操作和駕駛安全。
大劑量時(shí)偶有共濟(jì)失調(diào)，語言不清，肌肉無力。靜脈注射過快會(huì)抑制呼吸功能和循環(huán)系統(tǒng)功能。
數(shù)周或數(shù)月用藥可產(chǎn)生依賴性，可產(chǎn)生戒斷癥狀。
偶有過敏反應(yīng)如皮疹、白細(xì)胞減少等。
二、巴比妥類
(一)藥動(dòng)學(xué)
口服巴比妥類均快速而完全吸收，。硫噴妥脂溶性很高，作用持續(xù)時(shí)間較短。苯巴比妥脂溶性低，起作用均慢。
消除方式：
脂溶性高：經(jīng)肝藥酶代謝，代謝產(chǎn)物由腎臟排出。
脂溶性低：原形由腎臟排出，排泄慢。尿液pH值排泄影響較大。
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