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            2017衛(wèi)生資格考試《初級(jí)中藥士》章節(jié)考點(diǎn)(8)

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              二、β受體阻斷藥

              作用差別:

              1) 對(duì)心臟β1受體是否有選擇性阻斷作用;

              2) 對(duì)細(xì)胞膜是否有膜穩(wěn)定作用;

              3) 是否有內(nèi)在擬交感活性(ISA)。

              1藥理作用

             、纽率荏w阻斷作用

              ①抑制心臟:阻斷β1受體:減慢心率,降低心肌收縮力 ,總心肌耗氧量降低;颊呓桓猩窠(jīng)張力增強(qiáng)(如運(yùn)動(dòng)、應(yīng)激等狀態(tài))時(shí) ,明顯抑制心臟。

              ②收縮血管:阻斷血管平滑肌β2受體。

              冠脈收縮,冠脈流量降低(變異型心絞痛者禁用);

              肝、腎和骨骼肌等器官/組織的血流量減少;

              心排出量減少而反射性興奮交感神經(jīng),使血管收縮,外周阻力增加;

              降低血壓 :多重作用的綜合結(jié)果。

              ③收縮支氣管平滑。鹤钄嘀夤芷交ˇ2受體;

              對(duì)支氣管哮喘或慢性阻塞性肺部疾患患者,可誘發(fā)或加劇哮喘。

             、芷渌阂种拼x。

              抑制脂肪分解;

              抑制糖原分解,拮抗腎上腺素的升高血糖的作用;

              抑制腎素釋放:降壓機(jī)制之一。

              ⑵內(nèi)在擬交感活性(ISA):某些β受體阻斷藥除能阻斷β受體外,還對(duì)β受體具有部分激動(dòng)作用,稱(chēng)為內(nèi)在擬交感活性。

              有ISA的藥物比無(wú)ISA的藥物抑制心肌收縮力、減慢心率和收縮支氣管作用弱。吲哚洛爾ISA最強(qiáng)。

             、悄し(wěn)定作用:有些β受體阻斷藥能降低細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性,產(chǎn)生奎尼丁樣作用。

              2.臨床應(yīng)用

              ①心律失常、心絞痛、高血壓、充血性心力衰竭。

             、谄渌杭谞钕俟δ芸哼M(jìn)及甲狀腺中毒危象;

              3.不良反應(yīng)與禁忌

              ⑴一般的不良反應(yīng)如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等,停藥后迅速消失;

             、普T發(fā)支氣管哮喘;

             、茄苌夕2受體阻斷:α受體占優(yōu)勢(shì),出現(xiàn)雷諾氏現(xiàn)象,四肢發(fā)冷,腳趾皮膚潰瘍壞死

             、纫种菩墓δ埽簜鲗(dǎo)阻滯;

             、煞刺F(xiàn)象:突然停藥,可使原有病情惡化,出現(xiàn)心絞痛,血壓升高,嚴(yán)重時(shí)出現(xiàn)心律失常。

              ⑹禁用于:心功能不全、竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯和支氣管哮喘等患者等。

              肝功能不良者慎用主要由肝臟消除的β受體阻斷藥(普萘洛爾)。

              β受體阻斷藥分類(lèi)

              1類(lèi):非選擇性

              1A類(lèi):無(wú)內(nèi)在活性的β1、 β2受體阻斷藥。

              普萘洛爾(心得安 );納多洛爾(萘羥心安,康加爾多);噻嗎洛爾(噻嗎心安)。

              1B類(lèi):有內(nèi)在活性的β1、 β2受體阻斷藥。

              如吲哚洛爾(吲哚心安,心得靜 )。

              2類(lèi):選擇性阻斷β1受體

              2A類(lèi):無(wú)內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥。

              阿替洛爾;美托洛爾(美多心安,倍他樂(lè)克)。

              2B類(lèi):有內(nèi)在活性的β1受體阻斷藥。

              醋丁洛爾(醋丁酰心安)。

              3類(lèi):α、β受體阻斷藥。

              拉貝洛爾(柳胺芐心定);卡維地洛。

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