二、β受體的激動(dòng)藥
β1,β2受體激動(dòng)劑:異丙腎上腺素
β1受體激動(dòng)劑:多巴酚丁胺
β2受體激動(dòng)劑:沙丁胺醇
(一)異丙腎上腺素:系人工合成品,常用其鹽酸鹽。
1.體內(nèi)過(guò)程
、倏诜䶮o(wú)效,氣霧劑吸入用藥,吸收較快,舌下含服因能舒張局部血管,少量可經(jīng)口腔黏膜迅速吸收。吸收后主要經(jīng)肝臟和其他組織中COMT代謝失活,少量被MAO代謝。
②快速耐受:如反復(fù)應(yīng)用,藥效減弱。
2.藥理作用
、傩呐K:激動(dòng)心臟β1受體,增加心肌收縮力,加快心率,加速傳導(dǎo),增加心排出量?梢鹦募、竇性心動(dòng)過(guò)速等癥狀。與腎上腺素相比,其影響心率和傳導(dǎo)的作用較強(qiáng),對(duì)竇房結(jié)比對(duì)異位起搏點(diǎn)作用更強(qiáng),故過(guò)量可致心律失常,但較腎上腺素為少。
、谘堋⒀獕海杭(dòng)β2受體產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,主要是骨骼肌血管顯著舒張,冠脈血管舒張,對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱大劑量也使靜脈強(qiáng)烈擴(kuò)張,有效血容量下降,回心血量減少,心排出量減少,導(dǎo)致血壓下降,此時(shí)收縮壓和舒張壓均降低。
、燮交。杭(dòng)支氣管平滑肌β2受體,使支氣管平滑肌松弛,作用較腎上腺素為強(qiáng),。
④代謝:促進(jìn)糖原和脂肪分解,使血糖、血中游離脂肪酸升高。但升高血糖作用較弱。組織耗氧量增加。
3.臨床應(yīng)用
①支氣管哮喘:解除支氣管痙攣控制急性發(fā)作。但不能消除粘膜水腫。
、诜渴覀鲗(dǎo)阻滯:舌下或靜滴給藥。
③心臟驟停:用于溺水、手術(shù)意外、藥物中毒和電擊等引起的心臟驟停。為防止因舒張壓下降而減少冠脈灌注壓,常與去甲腎上腺素或間羥胺合用,進(jìn)行心室腔內(nèi)注射給藥。
、苤卸拘孕菘耍
在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上使用;
異丙腎上腺素?cái)U(kuò)張血管,降低舒張壓,增加心排出量,改善微循環(huán),可用于休克。興奮心臟,增加心肌耗氧量,產(chǎn)生心律失常,已較少應(yīng)用。
4.不良反應(yīng)
、俪R(jiàn)的是心悸、頭暈,皮膚潮紅;
②可誘發(fā)心律失;蛐慕g痛,用藥過(guò)程中應(yīng)注意控制心率;
③禁用于冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。
(二)多巴酚丁胺
、賹(duì)β2受體作用弱,對(duì)α受體激動(dòng)作用微弱。主要增強(qiáng)心肌收縮力和增加心排出量,對(duì)心率影響較弱。
、谥饕糜谥委熜募」Hl(fā)心力衰竭(短時(shí)使用)。
③因其增加房室傳導(dǎo)速度,有使房顫發(fā)展為室速的危險(xiǎn),故房顫患者禁用。禁用于梗阻型肥厚性心肌病患者。
沙丁胺醇(羥甲叔丁腎上腺素,舒喘靈)
作用特點(diǎn):選擇性激動(dòng)β2受體。
對(duì)支氣管平滑肌作用強(qiáng)而較持久的舒張作用;對(duì)心血管系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)影響較小,是臨床上治療支氣管哮喘的一線主要藥物。
同類藥物:克侖特羅、沙美特羅、特布他林、奧西那林等。
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