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            2017衛(wèi)生資格考試《初級(jí)中藥士》章節(jié)考點(diǎn)(7)

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              腎上腺素受體激動(dòng)藥

              腎上腺素能受體興奮的效應(yīng)如下:

             、佴潦荏w:收縮血管;

              皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管平滑肌收縮。

             、讦1受體:興奮心臟表現(xiàn):

              心肌收縮力增強(qiáng);

              HR加快、傳導(dǎo)加速;

              并促進(jìn)脂肪分解。

              ③β2受體:

              冠脈擴(kuò)張;骨骼肌血管擴(kuò)張;

              支氣管平滑肌舒張。

             、蹹A-R(多巴胺受體):

              有DA-R分布的腎血管、腸系膜血管、冠脈、腦血管舒張。

              一、α受體激動(dòng)藥

              去甲腎上腺素(NA)

              間羥胺(阿拉明)

              去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林 )

              (一)去甲腎上腺素(NA)

              是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。在酸性溶液中較穩(wěn)定,禁與堿性藥物配伍。

              1.體內(nèi)過(guò)程

              ①吸收

              一般采用靜脈滴注法給藥。

             、诜植

              難通過(guò)血-腦脊液屏障,幾無(wú)中樞作用;

             、蹟z取

              攝取1:去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢主動(dòng)攝取;

              攝取2:非神經(jīng)組織(心肌和平滑肌);

             、艽x

              未被攝取部分主要在肝內(nèi)經(jīng)COMT和MAO催化代謝失活,通過(guò)腎臟從尿中排出。

              2.藥理作用

              去甲腎上腺素主要激動(dòng)α1、α2受體,對(duì)心臟β1受體有較弱激動(dòng)作用,對(duì)β2受體幾無(wú)作用。

             、傺埽

              激動(dòng)血管的α1受體,除冠狀血管外,幾乎使所有小動(dòng)脈和小靜脈均呈收縮反應(yīng),其中以皮膚黏膜血管收縮最為明顯;

              皮膚粘膜血管最明顯,其次是腎血管;

              冠脈舒張(心臟興奮所致)。

             、谛呐K:

              激動(dòng)心臟β1受體,使心率加快,收縮力增強(qiáng),心排出量增加。

             、垩獕海菏鎻垑菏湛s壓均升高。

              小劑量滴、大劑量時(shí)都能使血管強(qiáng)烈收縮引起外周阻力明顯增加,舒張壓升高更為明顯,脈壓差反而降低。

              3.臨床應(yīng)用

             、倏剐菘耍涸缙谏窠(jīng)源性休克、、藥物反應(yīng)等所引起的低血壓,以維持心、腦等重要器官的血流供應(yīng)。長(zhǎng)時(shí)間、大劑量應(yīng)用反而引起微循環(huán)障礙加重。

              ②上消化道出血:用于食管靜脈擴(kuò)張破裂出血及胃出血等。

              適當(dāng)稀釋后口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。

              4.不良反應(yīng)

             、倬植拷M織缺血壞死

              靜脈滴注時(shí)間過(guò)長(zhǎng)、濃度過(guò)高或藥液漏出血管,可引起局部缺血壞死。

              防治:

              發(fā)現(xiàn)外漏或注射部位皮膚蒼白,應(yīng)更換注射部位,進(jìn)行熱敷;

              α受體阻斷藥(如酚妥拉明)皮下浸潤(rùn)注射,以擴(kuò)張血管。

             、诩毙阅I功能衰退

              收縮腎血管,少尿無(wú)尿。

             、弁K幒笱獕合陆

              禁用于動(dòng)脈粥樣硬化、高血壓、器質(zhì)性心臟病及少尿、無(wú)尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的患者。孕婦禁用。

              (二)間羥胺(阿拉明)

              ①直接激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體作用較弱。

              收縮血管,升高血壓作用較去甲腎上腺素弱(為NA的1/10-1/20)而持久;對(duì)腎臟血管的收縮作用也較弱,但仍能顯著減少腎臟血流量。

              略增心肌收縮性,使休克病人的心輸出量增加。對(duì)心率的影響不明顯,有時(shí)血壓升高反射地使心率減慢,很少引起心律失常。

             、诖嫒ゼ啄I上腺素用于預(yù)防或治療脊椎麻醉時(shí)低血壓,也可用于出血、外科手術(shù)、腦外傷等引起的休克和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。

              (三)去氧腎上腺素(新福林,苯腎上腺素)

             、偌(dòng)α1受體,可用于防治麻醉引起的低血壓。

              ②興奮瞳孔擴(kuò)大肌,作為快速短效擴(kuò)瞳藥,用于眼底檢查。

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