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膽堿受體阻斷藥
一、M膽堿受體阻斷藥(節(jié)后抗膽堿藥)
包括：①阿托品類(lèi)生物堿：阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿;
②阿托品的合成代用品：合成散瞳藥、合成解痙藥。
(一)阿托品(atropine)
2.藥理作用
(1)抑制腺體分泌：
�、僖种仆僖合�--口干;
②抑制汗腺--皮膚干;
③抑制淚腺，支氣管腺分泌;
�、茌^大劑量，抑制胃液分泌(但對(duì)胃酸濃度影響較小)
(2)對(duì)眼的影響
�、贁U(kuò)瞳
�、谘蹆�(nèi)壓升高
③調(diào)節(jié)麻痹：調(diào)節(jié)于遠(yuǎn)視，視近物模糊不清，稱(chēng)為調(diào)節(jié)麻痹。
(3)平滑肌：降低蠕動(dòng)的幅度和頻率，緩解胃腸絞痛。對(duì)膀胱逼尿肌也有解痙作用;對(duì)膽管、輸尿管和支氣管的解痙作用較弱;對(duì)子宮平滑肌影響較小。
(4)心血管系統(tǒng)
①心臟
心率：治療劑量阿托品在部分病人可使心率輕度和短暫地減慢;較大劑量(，使心率加速。
其加快心率程度取決于迷走神經(jīng)張力的高低，迷走神經(jīng)張力高的青壯年心率增加作用明顯，多幼兒及老年人心率的影響則較小。
�、谘芘c血壓：治療量阿托品對(duì)血管與血壓無(wú)顯著影響。大劑量阿托品可解除小血管痙攣，尤其以皮膚血管擴(kuò)張為顯著，可出現(xiàn)皮膚潮紅溫?zé)�。擴(kuò)血管作用與抗M膽堿作用無(wú)關(guān)，是阿托品直接擴(kuò)張血管的作用。
(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量作用不明顯(不易透過(guò)血腦屏障);較大劑量可興奮延髓(呼吸中樞);更大劑量興奮大腦 ：焦慮不安、多言、譫妄;中毒劑量常致幻覺(jué)、定向障礙、運(yùn)動(dòng)失調(diào)和驚厥等;嚴(yán)重中毒時(shí)CNS由興奮轉(zhuǎn)入抑制，出現(xiàn)昏迷及呼吸麻痹而死亡。
3.臨床應(yīng)用
(1)解除平滑肌痙攣
用于各種內(nèi)臟絞痛：對(duì)胃腸絞痛效果好，對(duì)幽門(mén)梗阻、膽絞痛及腎絞痛的療效較差;小兒遺尿癥，膀胱刺激癥狀。
(2)抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥、用于嚴(yán)重的盜汗和流涎癥。
(3)眼科應(yīng)用
�、俸缒そ逘铙w炎
②檢查眼底
�、垓�(yàn)光配眼鏡
(4)抗休克：用大劑量阿托品舒張外周血管，解除血管痙攣，改善微循環(huán)。
(5)緩慢型心律失常
(6)解救有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒
4.不良反應(yīng)：
· 0.5mg：輕微心率減慢，略有口干及皮膚干燥;
· 1mg：口干，心率加速，瞳孔輕度擴(kuò)大;
· 2mg：心悸，顯著口干，瞳孔擴(kuò)大，有時(shí)出現(xiàn)視近物模糊;
· 5mg：上述癥狀加重，語(yǔ)言不清，煩躁不安，皮膚干燥發(fā)熱，小便困難，腸蠕動(dòng)減少;
· 10mg以上：上述癥狀更重，脈速而弱，中樞興奮現(xiàn)象嚴(yán)重，呼吸加快加深，出現(xiàn)譫妄、幻覺(jué)、驚厥等。嚴(yán)重中毒時(shí)，可由中樞興奮轉(zhuǎn)入抑制，產(chǎn)生昏迷和呼吸麻痹等。
5.解救阿托品中毒
�、偾宄幬铮合次�、導(dǎo)瀉等措施外
②對(duì)癥治療：如人工呼吸、吸氧;冰袋及酒精擦浴.以降低患者體溫
③藥物治療：擬膽堿藥(新斯的明、毒扁豆堿或毛果蕓香堿等)，其中毒扁豆堿可透過(guò)血-腦脊液屏障對(duì)抗其中樞癥狀。
6.禁忌證
青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困難;老年人慎用。
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