離子障
分子型的藥物可自由穿透，而離子型藥物被限制在生物膜的一側(cè)，稱(chēng)為離子障
首過(guò)消除
藥物通過(guò)胃腸壁和肝臟時(shí)可被代謝、失活，使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少，以口服途徑給藥最為常見(jiàn)
藥物和血漿蛋白結(jié)合后對(duì)藥物的影響
藥理活性暫時(shí)消失，不能跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)
藥物與血漿結(jié)合特點(diǎn)
可逆性、非特異性、差異性、飽和性、競(jìng)爭(zhēng)性
體內(nèi)過(guò)程
藥物的吸收、分布、代謝和排泄的總稱(chēng)，又叫藥物的處置
消除
代謝和排泄的總稱(chēng)，是藥物作用消失的主要原因
肝腸循環(huán)
有些藥物在肝細(xì)胞內(nèi)與葡萄糖醛酸等結(jié)合后通過(guò)膽汁排入小腸，在小腸被水解，部分藥物可被再吸收重新進(jìn)入血液循環(huán)的過(guò)程，稱(chēng)為肝腸循環(huán)。
肝藥酶
存在肝細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中，促進(jìn)藥物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)，主要是C色素P450
酶誘導(dǎo)劑(酶促劑)
能使肝藥酶合成增加或活性增強(qiáng)的藥物.如苯巴比妥、利福平
酶抑制劑(酶抑劑)
能使肝藥酶合成減少或活性減弱的藥物.如西咪替丁、異煙肼
酶促劑意義
使藥物代謝加速，藥效降低，常需增加劑量才能維持療效。一旦停用藥酶誘導(dǎo)劑，可是同服的藥物濃度過(guò)高，藥效增強(qiáng)，甚至中毒，是停藥敏化現(xiàn)象的原因之一;還可加速自身代謝，是藥物產(chǎn)生耐受性的原因之一;利用藥酶誘導(dǎo)劑的酶促作用，可誘導(dǎo)新生兒肝藥酶活性，促進(jìn)血中游離膽紅素與葡萄糖醛酸結(jié)合，經(jīng)膽汁排出，用于預(yù)防新生兒腦核性黃疸
一級(jí)與零級(jí)消除動(dòng)力學(xué)的差別：
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零級(jí)消除動(dòng)力學(xué) | |
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數(shù)學(xué)模式 |
等比1000→500→250 |
等差1000→900→800 |
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發(fā)生條件 |
給藥量小于機(jī)體的消除能力 |
給藥量大于機(jī)體的消能力 |
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半衰期 |
恒定，與血藥濃度無(wú)關(guān) |
不恒定，與血藥濃度有關(guān) |
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時(shí)量曲線(xiàn) |
曲線(xiàn) |
直線(xiàn) |
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對(duì)數(shù)時(shí)量曲線(xiàn) |
直線(xiàn) |
曲線(xiàn) |
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量效關(guān)系 |
增加藥物的劑量 |
增加藥物的劑量 |
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藥物作用時(shí)間呈低比例延長(zhǎng) |
藥物作用時(shí)間呈超比例延長(zhǎng) |
曲線(xiàn)下面積AUC
藥物時(shí)-量曲線(xiàn)下的面積，AUC大小與進(jìn)入體循環(huán)的藥量成正比，反應(yīng)進(jìn)入體循環(huán)藥物的相對(duì)量
半衰期
指血漿藥物濃度下降一半所需時(shí)間
意義
確定給藥時(shí)間;估計(jì)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css所需時(shí)間;估計(jì)停藥后藥物體內(nèi)消除所需時(shí)間;按半衰期時(shí)間的長(zhǎng)短對(duì)藥物分類(lèi);反映藥物消除快慢程度。
表觀分布容積
按血漿藥物濃度C來(lái)計(jì)算進(jìn)入體內(nèi)藥物總量A應(yīng)占有的血漿容積，其計(jì)算式為Vd=A/C，Vd值大說(shuō)明藥物分布廣泛
生物利用度
經(jīng)肝臟首過(guò)消除后進(jìn)入體循環(huán)的藥量A占給藥量D的百分率F，F(xiàn)=A/D×100%
清除率
單位時(shí)間內(nèi)有多少毫升血漿內(nèi)含藥物被清除
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