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            2016年衛(wèi)生資格《初級藥士》考試預(yù)習(xí)資料(10)

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            醌類藥物的酸堿性

              蒽醌類衍生物多具有酚羥基,故具有酸性,易溶于堿性溶劑。分子中酚羥基的數(shù)目及位置不同,酸性強弱也不一樣。其規(guī)律如下:

              1.帶有羧基的蒽醌類衍生物酸性最強,一般蒽核上羧基的酸性與芳香酸相同,能溶于NaHCO3水溶液。

              2.由于α-羥基蒽醌中的-OH與C=O形成分子內(nèi)氫鍵,故β-羥基蒽醌的酸性強于α-羥基蒽醌衍生物。不溶解于碳酸氫鈉及碳酸鈉溶液。

              3.酚羥基數(shù)目越多,酸性越強。

              酸性強弱:含-COOH>含二個或二個以上β-OH>含一個β-OH>含二個或二個以上α-OH>含一個α-OH.

              ①根據(jù)醌類酸性強弱的差別,可用pH梯度萃取法進行這類化合物的分離工作?蓮挠袡C溶劑中依次用5%碳酸氫鈉、5%碳酸鈉、1%氫氧化鈉及5%氫氧化鈉水溶液進行梯度萃取,達到分離的目的。

             、1,8-二羥基蒽醌因兩個羥基中只有一個與羰基形成氫鍵,故酸性大大增強,較碳酸第二步解離時的酸性高出近百倍,所以大黃酚能溶于碳酸鈉溶液。

            薄膜衣的材料

              (1)胃溶型即在胃中能溶解的高分子材料,適用于一般的片劑薄膜包衣,包括:

             、倭u丙基甲基纖維素(HPMC);

             、诹u丙基纖維素(HPC);

              ③丙烯酸樹脂Ⅵ號;

             、芫垡蚁┻量┩橥(PVP)。

              (2)腸溶型是指在胃中不溶、腸液才溶解的高分子薄膜衣材料,包括:鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素(HPMCP)、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯(PVAP)、苯乙烯馬來酸共聚物、丙烯酸樹脂Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ號(甲基丙烯酸與甲基丙烯酸甲酯的共聚物)。

              (3)水不溶型是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料,包括①乙基纖維素②醋酸纖維素。

              (4)其它輔助性的物料,如增塑劑有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、鄰苯二甲酸二乙酯或二丁酯等,遮光劑二氧化鈦;食用色素有莧萊紅、胭脂紅、檸檬黃及靛藍等。

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