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抗精神病藥之鹽酸氯丙嗪
鹽酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【結(jié)構(gòu)】
【體內(nèi)代謝】主要在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化代謝,體內(nèi)代謝復(fù)雜,尿中存在20多種代謝物,代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側(cè)鏈去N-甲基和側(cè)鏈的氧化等,氧化產(chǎn)物和葡萄糖醛酸結(jié)合通過腎臟排出。
【臨床應(yīng)用】本品具有多方面的藥理作用,其作用機制主要是阻斷神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺與受體的結(jié)合從而發(fā)揮作用,臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥,大劑量時可用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產(chǎn)生光化毒反應(yīng)的病人,在服藥期間要避免陽光的過度照射。
磷酸戊糖途徑反應(yīng)過程
磷酸戊糖途徑在細(xì)胞液中進(jìn)行,全過程分為不可逆的氧化階段和可逆的非氧化階段。在氧化階段,3個分子6-磷酸葡萄糖在6-磷酸葡萄糖脫氫酶和6-磷酸葡萄糖酸脫氫酶等催化下經(jīng)氧化脫羧生成6個分子NADPH+H+,3個分子CO2和3個分子5-磷酸核酮糖;在非氧化階段,5-磷酸核酮糖在轉(zhuǎn)酮基酶(TPP為輔酶)和轉(zhuǎn)硫基酶催化下使部分碳鏈進(jìn)行相互轉(zhuǎn)換,經(jīng)三碳、四碳、七碳和磷酸酯等,最終生成2分子6-磷酸果糖和1分子3-磷酸甘油,它們可轉(zhuǎn)變?yōu)?-磷酸葡萄糖繼續(xù)進(jìn)行磷酸戊糖途徑,也可以進(jìn)入糖有氧氧化或糖酵解途徑。此反應(yīng)途徑中的限速酶是6-磷酸葡萄糖脫氫酶,此酶活性受NADPH濃度影響,NADPH濃度升高抑制酶的活性,因此磷酸戊糖途徑主要受體內(nèi)NADPH的需求量調(diào)節(jié)。
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