初級(jí)藥士考試輔導(dǎo):骨骼肌松弛藥的藥代學(xué)和藥效學(xué)

　　肌松藥具有高度離子化的特點(diǎn)，不能穿過(guò)細(xì)胞的膜性結(jié)構(gòu)，分布容積有限，約為80～140ml/kg，與血容量相差無(wú)幾。血漿白蛋白降低時(shí)，肌松藥分布容積變小，作用增強(qiáng)。各種肌松藥與白蛋白的結(jié)合率不同，如筒箭毒堿與血漿白蛋白結(jié)合率為l0%，泮庫(kù)溴銨的結(jié)合率為34%.結(jié)合率高者，分布容積也相應(yīng)增大，神經(jīng)肌肉接頭的濃度降低。但已結(jié)合的藥物游離后仍能與受體結(jié)合，并使肌松藥的作用時(shí)間延長(zhǎng)。

　　疾病和病理生理變化可改變肌松藥消除的速率，并改變神經(jīng)肌肉接頭對(duì)肌松藥的敏感性。腎功能衰竭嚴(yán)重影響肌松藥的藥代動(dòng)力學(xué)。加拉碘銨全部經(jīng)腎排出，二甲箭毒和筒箭毒堿、泮庫(kù)溴銨、哌庫(kù)溴銨也多從腎臟排出。腎功能障礙病人以選用維庫(kù)溴銨，阿曲庫(kù)銨為好。維庫(kù)溴銨僅10%～20%經(jīng)腎排出，其余則以原形和代謝產(chǎn)物形式經(jīng)膽汁排泄。阿曲庫(kù)銨有兩種分解途徑。其一是霍夫曼(Hofmann)消除，即在生理pH和常溫下通過(guò)鹽基催化自然分解，是單純的化學(xué)反應(yīng)。其二是經(jīng)血漿中酯酶進(jìn)行酶性分解。